ADC药物靶点，从热门到新兴，差异化选择赢得更大市场空间

来源“小白学药”：ADC药物靶点，从热门到新兴，差异化选择赢得更大市场空间

ADC 药物理想特征，包括靶点特异性（具有足够的抗原特异性和亲和性）和较高的内化效率。

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ADC靶点选择

靶点是 ADC 类药物适用瘤种范围的前提，是将ADC药物导向癌细胞的关键，是决定市场天花板的关键因素。靶点差异化选择意味着更优良的竞争格局，新靶点成为 ADC 拓展新适应症、获取更大市场空间的关键。ADC药物对靶点的准确识别性极大地提高了药效并减少了毒副作用。理想靶点的选择：目标抗原在细胞表现有相对高的表达水平，有胞外结构域且不容易脱落、高效的内吞效率及转运途径。

适合 ADC 药物的抗原靶点特点：

在肿瘤细胞高表达，在正常组织低表达或不表达；

在细胞表面表达，可接触到循环系统中的抗体；

应当是内化抗原，从而在结合后可使 ADC 药物进入细胞。

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ADC热门靶点

目前CD 家族（CD33、CD30、 CD22、 CD79β、CD19）、HER2、Nectin-4、TROP2、BCMA、EGFR等靶点，均有ADC药物获批上市。

部分热门靶点赛道拥挤，国内 ADC 药物靶点分布不均。目前ADC 已上市药物中最主要的靶点为HER2 和 CD 家族，TROP2 和 BCMA 靶点 2020 年也均有 ADC 药物上市。国内许多ADC药物开发会对标 T-DM1及 DS-8201a的 HER2 靶向 ADC 药物，以至国内 HER2 靶点扎堆。据有关数据，热门靶点 HER2 已有 25 款在研，占全部产品的 36%。Trop2 靶向 ADC 的研发进展也火热进行中。

Trop2 是 ADC 领域另一个热门靶点。Trop2 是一种在多种肿瘤中高表达的单次跨膜糖蛋白，靶向 Trop2 可显著抑制多种肿瘤细胞的生长。

Immunomedics公司的靶向 Trop2 的ADC 药物Trodelvy，2020 年获 FDA 批准上市，是全球首个 靶向Trop2 获批上市的ADC药物。

图：国内 ADC 药物靶点分布状态数据来源：东北证券，医药魔方

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新兴靶点

尽管目前 ADC 药物靶点扎堆严重，但国内也有部分研发企业开始逐步探索创新靶点……

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声明：本文不构成任何投资意见和建议，因水平有限，若出现错误，欢迎指出。

部分参考来源：东北证券、安信证券、国海证券。

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