来凯医药完成3亿+D轮融资，小分子抑制剂仍然火热

5月18日, 来凯医药宣布已于近日完成了6,100万美元（约3.9亿元人民币）D轮融资。本轮融资由国投招商领投，老股东燕创资本继续增持，万汇资本、英飞尼迪资本跟投。

本轮轮融资所得收益将主要用于加速推进核心产品临床试验。其中临床进展最快的一项名为PROFECTA-II全球随机、开放、多中心 II 期注册临床研究，系AKT抑制剂afuresertib在全球首个针对铂类耐药性卵巢癌的注册临床试验。

两大核心产品

作为一家临床阶段的全球生物制药新锐，目前公司产品管线中共有14个创新候选药物，已有6个项目获批进入临床研究，均针对肿瘤治疗耐药性这个紧迫、未满足的医学需求。其中包括3个国际多中心临床试验（含1个关键性临床试验）。

来凯医药主要管线

目前，来凯医药拥有两大核心产品——全球首个处于临床阶段的CYP17A1和CYP11B2双靶点抑制剂（LAE001），以及AKT抑制剂afuresertib（LAE002）。

LAE001

LAE001是全球首个 CYP17A和CYP11B2双靶点抑制剂，是来凯医药从诺华公司获得全球独家产品授权的在研新药，属于新一代雄激素合成抑制剂。

LAE001是一种新型非甾体类、可逆、双靶点、强效抑制剂，可同时抑制 CYP17A1 和醛固酮合成酶 (CYP11B2)，进而控制雄激素和醛固酮水平，因此无需和泼尼松合用，具有较为明显的同类最佳治疗优势和更好的安全性。

LAE002

Afuresertib是来凯医药从诺华公司获得全球独家产品授权的新一代小分子泛AKT激酶强效抑制剂。它与来凯医药旗下的另一款候选药物——口服小分子泛AKT激酶抑制剂Uprosertib（LAE003）已经在包括卵巢癌、胃癌、多发性骨髓瘤、黑色素瘤等多种癌症适应症完成了20多项临床I/II期研究，其临床疗效和耐受安全性已得到初步临床验证。

Afuresertib分子结构

目前，Afuresertib正在全球展开两项II期和两项I期临床研究，其中针对卵巢癌的全球随机、开放、多中心 II 期注册临床研究，是泛AKT激酶抑制剂在全球首个针对卵巢癌的注册临床研究。

AKT抑制剂

AKT自被发现以来就成为医学界的关注热点，它在调控各种细胞功能方面发挥重要作用。PTEN缺失、AKT/PIK3CA突变或扩增等变化都会引起AKT信号通路的过度激活，是驱动肿瘤生长的关键途径之一，在复发性卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌等肿瘤中AKT信号通路的失调尤为普遍。

然而，AKT结构及活化机制AKT发现至今已近30年，迄今未有靶向药物上市。当前在研Akt抑制剂以ATP竞争性抑制剂为主。速度最快的国际制药巨头罗氏、阿斯利康等开发的产品仅仅处在临床Ⅲ期。国内对于AKT抑制剂的理论研究尽管十分火热，但真正转化为产品的少之又少。

SUMMARY小结

2022年小分子抑制剂又重新焕发生机，2022Q1已经有多起小分子抑制剂达成授权许可交易。其中，重磅事件当属劲方医药及美国SELLAS生命科学集团达成的独家授权协议，交易对象为劲方医药新一代高选择性CDK9小分子抑制剂GFH009注射剂。就在上周，百时美施贵宝就SHP2 抑制剂BBP-398与BridgeBio达成独家许可协议。小分子抑制剂赛道仍然多点开花，生机勃勃。

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