蛋白质降解领域再添重磅合作：杨森和VantAI 签订多年合作

2022 年 4 月 13 日 ，杨森公司（Janssen）与VantAI 签订了一项多年合作协议，根据协议条款，Janssen 和VantAI 将利用VantAI 的几何深度学习平台，为重要的疾病靶点潜在地生成新的分子胶和异双功能、蛋白质降解剂候选药物，并合作发现和实现新型E3泛素连接酶平台。合作最初将集中在两个降解剂项目以及一个新的 E3 连接酶平台开发项目；此外，杨森将获得合作所有项目的独家商业许可，并将负责全球开发和商业化。

近年来多家药企看准 AI 制药的潜力，积极运用AI 技术开发新型疗法，以加速候选药物及平台的研发与筛选。VantAI 成立于2019年，是一家提供人工智能计算药物设计平台的公司，通过帮助生物制药公司进行从头药物设计、药物靶点预测、计算机ADMET 和交互式映射，进行蛋白质降解剂的计算设计和优化，从而提升新药研发效率。除杨森外，目前还与Blueprint、Proteovant、Omeicos、Dermaxon、Tara、Clexio等公司建立合作伙伴关系。

蛋白质降解的历史可以追溯到1992年，研究发现氟维司群可降解ER。2001年，PROTAC技术概念被首次提出，其中，一批专注于开发蛋白质降解剂的biotech公司，包括Nurix Therapeutics、Arvinas、Kymera Therapeutics、C4 Therapeutics相继成立，推动多款蛋白质降解剂进入临床研究并获得初步积极数据。

目前研究最多的包括利用泛素蛋白酶系统（UPS）的PROTAC、分子胶、以及依赖溶酶体降解系统的溶酶体靶向嵌合体（LYTAC）技术、自噬靶向嵌合体（AUTAC）技术、自噬小体绑定化合物（ATTEC）技术、分子伴侣介导的自噬（CMA）嵌合体技术等。

靶向蛋白降解技术的参数比较

多种蛋白质降解模式为药物开发提供了新的路径：

目前尚未有一款获批上市的蛋白质降解剂，但已有众多药企和Biotech已涌向这条黄金赛道。虽然距离PROTAC概念提出已有20年，但国内药企在靶向蛋白质降解剂领域布局并未明显落后于国际前沿。目前海思科、开拓药业、百济神州、海创药业、冰洲石生物等公司的PROTAC 产品已陆续进入临床研发阶段，适应症覆盖血液瘤、实体瘤、雄脱等领域，我国自研的蛋白降解剂发展未来可期。

国内外处于临床阶段的靶向蛋白降解剂

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