第二代广谱抗癌药Repotrectinib公布临床试验数据

近年来，靶向和免疫药物势如破竹的研发和上市，癌症治疗步入了黄金时代。 2021年6月7日的美国临床肿瘤学会大会上，第二代广谱抗癌药Repotrectinib(瑞波替尼，代号TPX-0005)公布了最新的用于ROS1融合阳性及NTRK阳性患者的临床试验数据，效果惊艳，引起了巨大的轰动。

晚期患者肿瘤大幅缩小

69岁的马女士在确诊为非小细胞肺癌，随后出现肝转移和多发性脑转移；

经过基因检测后发现存在CD74-ROS1重排，于是马女士参加了I期Repotrectinib试验;

每天接受一次40 mg repotrectinib 治疗后15个月，肿瘤已经缩小了80%！（PR（-80％）），截至文献发表时，马女士已经持续缓解20月。

复发治疗、效果明显

另一位ROS1+患者在克唑替尼治疗后出现复发，复查时发现脑部有多个无明显症状的脑转移病灶；

接受每天40–240 mg Repotrectinib治疗，在16个月时，肿瘤缩小了40%（PR（−40％））。

因此，不管是初治还是经治，这两位为患者的持续缓解时间都超过了15个月。

TPX-0005：杀癌效力超90倍

Repotrectinib(瑞波替尼，代号TPX-0005)是美国TP Therapeutics公司研发的第二代ALK/ROS1/TRK抑制剂，也是新一代的广谱抗癌药，临床证实其效力比克唑替尼高90倍。 并且能够克服多种对其它TKI产生抗性的基因突变，对ROS1、NTRK和ALK阳性的实体瘤显示出强大的抗癌活性。 除此之外，Repotrectinib还具有惊人的入脑效果。我们期待这款药物能早日获批上市。

新型靶药：有效率高达91%

2021年世界肺癌大会（WCLC）公布了第二代NTRK抑制剂TPX-0005治疗ROS1突变及NTRK突变患者的初步结果。 第1阶段的试验（截止至2019年7月22日）共纳入11例ROS1阳性的非小细胞肺癌患者，整体缓解率达到了惊人的91%。 所有达到了临床缓解的患者，中位缓解持续时间23.1个月，中位无进展生存期24.6个月。 第2阶段的试验（截止至2020年7月10日）显示，ROS1融合阳性的肺癌患者再迎喜讯，抗癌新药TPX-0005客观缓解率高达86%！ 下面我们一起来看看这项研究的惊艳数据。

• 对于初治ROS1阳性非小细胞肺癌患者，客观缓解率达到86%；

• 对于经靶向治疗及化疗的非小细胞肺癌患者，客观缓解率达到40%；

• 对于经靶向治疗但未接受化疗的ROS1阳性非小细胞肺癌患者，客观缓解率达到67%；

• 对于NTRK阳性TKI经治的晚期实体肿瘤患者，客观缓解率达到50%。

• 这项数据非常振奋人心，也使Repotrectinib有潜力成为ROS1或NTRK阳性肿瘤患者的同类最佳治疗方案，包括TKI初治和TKI经治患者。

• 作为一款第二代的ROS1/NTRK抑制剂，Repotrectinib展现出的疗效相当出色。

• 不论是最高91%的缓解率，还是超过2年的无进展生存期和接近2年的缓解持续时间，都为能够使用这款药物的患者们送上了一份生存期的“厚礼”。

• 基于此，美国食品药品监督管理局（FDA）有望加快对Repotrectinib的审批上市。

项目名称：评价携带ALK、ROS1或NTRK1-3重排的晚期实体瘤适用TPX-0005的安全性和有效性； 药物方案：Repotrectinib（口服药物） 适合对象：基因检测确诊为携带ROS1或NTRK1-3基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。