肝素逆转剂盘点
肝素、低分子肝素(依诺肝素)、达替肝素和磺达肝素均被用于深静脉血栓和肺栓塞的预防和治疗,也用于心肌梗死的治疗。
鱼精蛋白
如需快速逆转肝素,应立即停止肝素并开始使用硫酸鱼精蛋白。鱼精蛋白能逆转抗凝血酶的抑制作用。鱼精蛋白的给药剂量应基于肝素使用时间进行计算。但是在使用鱼精蛋白要注意:可能会引起过敏反应或肺动脉高压。在大多数因肝素输注而出血的情况下,仅停止输注就足够了。鱼精蛋白可用于严重出血(例如肝素相关颅内出血)。
鱼精蛋白可用于逆转普通肝素,低分子肝素、依诺肝素和达替肝素。然而由于其处理 Xa 因子抑制作用的能力有限,鱼精蛋白逆转低分子肝素药物的有效性仅为 60%。 磺达肝素不能被鱼精蛋白中和。关于鱼精蛋白不能完全逆转低分子肝素的原因,桃子看到文献报道和肝素的分子量大小和其他的一些理化特性有关,但是我还没有看到定论的文献,欢迎讨论。
若使用鱼精蛋白逆转依诺肝素和磺达肝素,推荐每毫克的依诺肝素和磺达肝素予以 1 mg 的鱼精蛋白(1:1)。若持续出血,建议每毫克的依诺肝素和磺达肝素额外予以 0.5 mg 的鱼精蛋白(表 3)。 鱼精蛋白总量不应超过 50 mg,因为在该浓度下可能继发 V 因子抑制。鉴于和鱼精蛋白相关的风险:过敏反应、低血压、心动过缓,输液速度不应超过 20 mg/min。
Andexanet alfa
Andexanet alfa 是一种重组的对抗新型抗凝药物 Xa 因子抑制剂的拮抗剂,可逆转肝素。除了拮抗肝素,还能拮抗所有 NOACs。在后面介绍口服抗凝药物逆转剂的时候会详细介绍。
Aripazine (PER977, Ciraparantag, Perosphere)
Aripazine 是一种合成的小分子物质,可以广泛地拮抗直接凝血酶抑制剂、Xa 因子抑制剂和肝素、低分子肝素。有文献报导 ciraparantag 能完全逆转依诺肝素。
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