CETP抑制剂Obicetrapib降血脂ROSE详细结果

11月13日，莫纳什大学Stephen Nicholls教授在2021年美国心脏协会科学年会(AHA 2021)上，报告了荷兰创新药开发公司NewAmsterdam Pharma开发的CETP抑制剂Obicetrapib降血脂2b期临床试验（ROSE）详细结果。

ROSE（NCT04753606）是一项安慰剂对照、双盲、随机、剂量发现2期临床试验，评估Obicetrapib作为高强度他汀类药物治疗辅助用药的疗效、安全性和耐受性。试验中，120名患者被随机分入安慰剂组、5 mg Obicetrapib组或10 mg Obicetrapib组，接受为期8周的治疗，两个治疗组均达到主要终点：对比安慰剂组，显著降低患者低密度脂蛋白胆固醇（LDL-c）水平。

治疗结束后，5 mg Obicetrapib治疗组患者LDL-c平均降低了42%，10 mg Obicetrapib治疗组LDL-c降低了51%，而安慰剂组患者LDL-c降低了7%。

安全性方面，安慰剂组不良事件发生率为47.5%（19/40），而5 mg Obicetrapib 组仅为32.5%（13/40），10 mg Obicetrapib组更低——20%（8/40）。同时，两治疗组均无严重不良事件发生，而安慰剂组则发生两例严重不良事件。

此外，5 mg Obicetrapib组和10 mg Obicetrapib组患者平均载脂蛋白A-I（APOA1）水平分别增加45%和48%。

他汀类药物是当今使用最广泛的降LDL-c药物，然而三分之二心血管疾病高危患者在使用高强度他汀类药物（HIS）进行治疗后没有达到目标LDL-c水平，开发新型降脂药仍存在巨大的临床未满足需求。

Obicetrapib是一款胆固醇酯转移蛋白（CETP）抑制剂，可降低血清载脂蛋白 B（ApoB）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-c）水平。2020年4月，NewAmsterdam Pharma从安进手中收购了Dezima Pharma，获得了CETP抑制剂Obicetrapib ( AMG 899, TA-8995)的所有权利，预计将于2021年4季度开展Obicetrapib的III期临床试验。