“降血脂也有疫苗了,打一针能顶半年”,是真的吗?

2021
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李青天津市泰达医院
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这款名为Inclisiran的新药,严格来说不是大家所熟悉的预防性疫苗,而是一种治疗高血脂的靶向药。

有研究显示,在其他降脂药无效或已经发挥了最大降脂作用的情况下,Inclisiran仍能取得显著的降脂疗效。Inclisiran降脂作用持续时间也更久,说它“打一针顶半年”不为过。 

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李青 天津大学泰达医院肾内科主任医师

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随着人们生活水平的提高,得高血脂症的人也在增加,近年来还有年轻化的趋势。得了病,就要吃药。降血脂药当中最常用的就是他汀类药物,不过有的人不规律吃药,有的人吃药效果不佳。因此,医学界也一直在研究更有效降血脂的办法。 最近有报道称,一款降血脂疫苗已经上市,一年打两针就行,能帮助患者甩掉药罐子。这款疫苗是什么,真的如此神奇吗?

一、这款新药严格来说不是“疫苗”,而是一种靶向药

我们都知道,现在治疗肿瘤最好的药物是靶向药。就像打靶一样,药物可以精准击中肿瘤的基因,抑制基因复制,进而抑制肿瘤生长。因为是精准的“狙击”治疗,较少误伤其他基因,因而这类药物的副作用也相对较少。

最初,靶向药物是作为抗癌药物开发的,但随着技术的进步,靶向药已不仅限于抗癌药物。报道中的这款新药叫Inclisiran(目前还没有正式的中文名字),其实是降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的一种靶向药。

Inclisiran属于小干扰RNA,想要了解Inclisiran,首先要了解以下两个医学基础知识。一是小干扰RNA(Small interfering RNA, siRNA),也叫短干扰RNA,是一个长约20-25个核苷酸的双股RNA。它进入人体后,可以干扰某个特定基因的合成。例如肿瘤的靶向药就是一种小干扰RNA,进入人体后可干扰肿瘤某个基因的复制,抑制肿瘤的生长,以此来消灭肿瘤。

二是前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9(PCSK9)。我们知道,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高是导致动脉粥样硬化的罪魁祸首,控制好低密度脂蛋白胆固醇,就可以预防和治疗动脉粥样硬化。

人体中的低密度脂蛋白胆固醇与肝细胞膜上的低密度脂蛋白受体(LDL-R)结合后,就会被降解和转化。如果低密度脂蛋白受体含量下降或者功能有缺陷,它清除低密度脂蛋白胆固醇的能力就会降低,最终导致血脂升高,动脉内膜粥样斑块形成。

而PCSK9可以增加低密度脂蛋白受体的降解,导致受体不能有效清除低密度脂蛋白胆固醇,进而升高血液中的低密度脂蛋白胆固醇水平。

也就是说,PCSK9“克”(抑制)低密度脂蛋白受体,低密度脂蛋白受体“克”低密度脂蛋白胆固醇。如果PCSK9被“克”, 那么低密度脂蛋白受体的含量会增加,低密度脂蛋白胆固醇就会减少。

具体到Inclisiran这种新药,它属于小干扰RNA,进入人体后,会针对性地干扰PCSK9的合成。而PCSK9含量下降,会增强低密度脂蛋白受体的活性,提高其清除低密度脂蛋白胆固醇的能力。这就是Inclisiran发挥降脂作用的机制。

因此,严格来说,Inclisiran不是大家所熟悉的预防性疫苗,而是一种治疗高血脂的靶向药。

二、临床研究显示,这款新药确实能有效降血脂

2020年初,美国心脏病学学会科学大会上发表了Inclisiran的全球三期临床研究ORION-9的研究结果。结果显示,和安慰剂相比,Inclisiran可显著降低高脂血症患者的低密度脂蛋白胆固醇水平达47.9%[1]。

在另一项大型三期临床研究ORION-10中,入选的患者均曾接受最大耐受剂量的常规降脂治疗,但血脂仍未达标。在此基础上,这些患者使用了Inclisiran 300 mg,结果显示,与安慰剂相比,Inclisiran可进一步降低低密度脂蛋白胆固醇约52.3%, 且总体安全性良好[2]。

可见,在其他降脂药无效或已发挥了最大降脂作用的情况下,Inclisiran仍取得了显著的降脂疗效。

此外,Inclisiran的降脂作用持续时间也更久,在初始治疗后3个月使用第二针,之后患者每年仅需2次皮下注射就可有效控制血脂。从这个角度看,确实可以说“打一针顶半年”。

在全世界范围内,心血管疾病都是威胁人类健康的“第一杀手”。世卫组织发布的《2019年全球卫生估计报告》指出,2019年,动脉粥样硬化性心血管疾病在全球十大死亡原因中居首位。

目前的降血脂疗法如服用他汀类药物,虽然有效,但达标率仍然不足。这款降血脂靶向药的问世,将给人类的健康带来更多的希望和益处。而根据媒体报道,去年年底,该药物已经在欧盟获得了上市批准,今年7月,在海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区,博鳌超级医院已完成全国首针注射[3]。

参考资料: [1] Raal, FJ., Kallend, D., Ray, KK., et al. (2020). Inclisiran for the Treatment of Heterozygous Familial Hypercholesterolemia. New England Journal of Medicine, NEJMoa1913805–. doi:10.1056/NEJMoa1913805. [2] Ray, KK., Wright, RS., Kallend, D., et al. (2020). Two Phase 3 Trials of Inclisiran in Patients with Elevated LDL Cholesterol. New England Journal of Medicine, NEJMoa1912387–. doi:10.1056/NEJMoa1912387. [3]逛进博|诺华siRNA降胆固醇新药亮相:一年只需打两次https://www.thepaper.cn/newsDetail_forward_15262315

本文编辑:connerliu

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关键词:
Inclisiran,胆固醇,低密度脂蛋白,靶向,降血脂

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