2021最新数据：抗肿瘤靶向药高速发展，盘点热门小分子靶向药

导致肿瘤发生的驱动基因种类繁多，不同类型的癌症所依赖的信号通路或关键蛋白情况各异，靶向药物可以针对不同肿瘤生存、生长所依赖的关键蛋白选择性杀伤肿瘤细胞或抑制其生长。针对不同癌症患者的肿瘤特征，选择适合的靶向药物进行治疗，可在一定程度上实现肿瘤的个体化治疗。靶向药物凭借其良好的安全有效性已成为目前抗肿瘤药物领域主要发展方向之一。随着中国人民生活水平的步步提高，大健康意识和精准医疗需求日新月异，加之中国人口老龄化大趋势影响下，诸多因素构成了药品市场的消费需求与日俱增，推动着药品市场的增长。尤其是抗肿瘤类用药市场倍受瞩目。近两年，国内抗肿瘤治疗市场加速了临床上大分子单克隆抗体和小分子靶向药物的使用，靶向药物已成为国内精准医疗的首选药物之一。下面将针对较为热门的小分子靶向药物进行罗列与分析：

吉非替尼

吉非替尼，是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，从药融云全球数据库可以看到，2005年2月，英国阿斯利康公司小分子靶向药物原研药吉非替尼已进入中国市场，商品名为易瑞沙。适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。目前，吉非替尼是纳入国家医保目录的乙类品种，是第一个用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物，用于表皮生长因子受体基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗，同时适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，因为其临床应用广泛，目前已被《中国临床肿瘤学会原发性肺癌诊疗指南》等推荐，作为EGFR突变非小细胞肺癌患者的一线治疗药物。

埃克替尼

埃克替尼是浙江贝达药业研发的中国第一个拥有完全自主知识产权的小分子靶向抗肿瘤药物，在“十二五”初获批，用于晚期非小细胞肺癌，商品名为“凯美纳”，是酪氨酸激酶抑制剂中与阿斯利康公司的吉非替尼、罗氏公司的厄洛替尼同属一代的品种，用于晚期非小细胞肺癌。据贝达药业公司上市招股说明书数据，3年间埃克替尼销售收入已达数十亿元，并连续4年保持高增长率，年平均增长率达122%。

伊马替尼

伊马替尼由诺华公司开发，是全球第一个上市的酪氨酸激酶抑制剂，主要抑制BCR ABL，商品名格列卫，用于治疗慢性粒细胞白血病急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤患者。2013年江苏豪森医药集团伊马替尼片上市，商品名昕维。2014年正大天晴药业集团伊马替尼胶囊上市，商品名格尼可；随后石药集团伊马替尼片上市，商品名诺利宁。目前伊马替尼在美国共获批了10个适应征，是很多肿瘤疾病的一线用药。而该药的缺点是靶点单一，易产生耐药性。而正是因其适应征广且易耐药，才使得后续研发的大部分替尼类药物都要在伊马替尼耐药或不耐受的基础上才可以使用。

索拉非尼

索拉非尼是拜耳医药公司和Onyx公司开发的新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。是一种新型多激酶抑制剂抗肿瘤药物，可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管，从药融云全球数据库可以看到，索拉非尼是全球第一个被批准应用于临床的多靶点靶向治疗药物，可明显抑制肿瘤细胞增生，而且能明显抑制肿瘤血管生成。

其既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖，还可通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。该药适用于治疗不能切除的肝细胞癌、晚期肾细胞癌以及局部复发或转移性、渐进性、分化型并且难以用放射性碘治疗的甲状腺癌。肾细胞癌是人类常见的恶性肿瘤，也是泌尿系统恶性肿瘤中仅次于膀胱癌的疾病，且呈逐年上升趋势。手术是肾癌的主要治疗手段，但中高危患者术后复发率、转移率相对较高，预后较差，而术后激素、化疗和免疫辅助治疗以及术后辅助放疗的探索均未获得肯定疗效。索拉非尼则反应出治疗中国晚期肾癌患者的疗效明显优于欧美人群。该产品也是目前唯一可用于治疗肝癌的小分子靶向药物，而且在非小细胞肺癌、乳腺癌等临床中亦有一定应用前景。

目前在国内研发管线的数据中，可以看到的是，国内研究开发的替尼类药物多达数十个品种。有在国内上市的药物，也有在国内未上市的药物，主要展开研发的企业是齐鲁制药、上海和记黄埔医药、科伦药业、江苏恒瑞医药、江苏豪森药业、江苏正大天晴药业、江苏先声、哈尔滨誉衡药业、中国科学院上海药物研究所等。从众多知名药企布局此类管线就可以看出，未来小分子靶向药物充满了更多的市场角逐和价格的竞争，但是同时也拥有着庞大的需求市场，当然这也有望给相关患者带来新的治疗机制与治疗方案。