超越年销售额79亿美元的阿帕西普？THR-149临床2期结果

来自凯莱英药闻

9月30日，创新药开发公司Oxurion宣布旗下血浆激肽释放酶（plasma kallikrein）抑制剂THR-149治疗糖尿病性黄斑水肿（DME）临床2期试验KALAHARI初步结果积极。

DME是指由于糖尿病引起的黄斑中心凹一个视盘直径范围内的细胞外液积聚所致的视网膜增厚或硬性渗出沉积，该病是导致糖尿病患者视力损害的常见原因。当前，DME标准治疗为再生元VEGF抑制剂阿帕西普(aflibercept)，2020年全球销售额为79亿美元，但约40%-50%患者VEGF抑制剂治效果欠佳。

血浆激肽释放酶是人体机体炎症反应的一个重要组成部分，如果过量可导致血管通透性增加、水肿和炎症。THR-149可有效阻断血浆激肽释放酶介导的血管通透性增加、水肿和炎症。

KALAHARI是一项随机、前瞻性、多中心2期临床试验，分为a、b两部分。本次公布结果来自于a部分，研究中评估了THR-149多个给药剂量治疗对VEGF抑制剂疗效欠佳的患者，临床终点为安全性（n=23）和有效性（n=20）结果。

试验中，患者接受三个给药剂量（0.005mg、0.022mg和0.13mg）THR-149每三个月一次玻璃体腔内注射（IVT）给药，所有剂量均表现出良好的安全性，所有不良事件均为轻至中度，未报告炎症和严重眼部不良事件。

0.13mg剂量THR-149组（n=8）展现出最佳矫正视力（BCVA）和稳定的中央亚视野厚度(CST)，同时无患者需要急救药物，其中BCVA是评估DME治疗有效性的首要终点。

BCVA方面，最高剂量THR-149组在治疗后第3个月时视力平均改善6.1个字母，BCVA变化范围为-0.4到12.6个字母。

CST方面，最高剂量在治疗后第3个月时显示出稳定的CST（平均变化为13µm），CST变化范围为-37.1至63.6µm。

Oxurion计划在即将召开的眼科会议上展示KALAHARI中a部分更完整的试验数据，将快速启动以阿帕西普(aflibercept)作为阳性对照的b部分试验（n>100）。

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