首个可灵活给药的小分子GnRH拮抗剂向FDA提交上市申请

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9月15日，创新药开发公司ObsEva宣布，已向FDA提交了旗下小分子GnRH拮抗剂Linzagolix的上市申请，如获批将成为首个可灵活给药的小分子GnRH拮抗剂。

该上市申请基于两项III临床试验PRIMROSE1和PRIMROSE 2，PRIMROSE 1在美国开展纳入574名患者，PRIMROSE 2在欧洲和美国开展纳入535名患者，均取得积极结果。

PRIMROSE1：

a.为期52周的临床试验结果证实，Linzagolix具有持续的有效性和安全性，并且高剂量给药方案（200mg加用小剂量孕激素，激素加回疗法）有望成为同类最佳方案（best-in-class）。

b.在美国，多达50%子宫肌瘤患者不适用激素加回疗法，低剂量给药方案（100mg不加用小剂量孕激素）能够满足这部分患者需求。

c.高剂量给药方案不加用孕激素在快速、显著减小肌瘤体积方面有潜在价值。

PRIMROSE 2：为期76周的临床试验中，患者疼痛持续减轻，并且治疗52周后骨密度（BMD）与同龄人差别不大。

如果获批上市，灵活的剂量选择将使Linzagolix成为唯一一种能够满足3种不同子宫肌瘤患者需求的GnRH拮抗剂。

3种不同子宫肌瘤患者适用Linzagolix剂量：

a.有禁忌症或倾向避免激素加回疗法的患者，适用100毫克规格，每日一次；

b.需长期（超过6个月）用药患者，适用200毫克规格结合激素加回疗法，每日一次；

c.部分渴望快速、显著减小肌瘤体积的短期用药患者，适用200毫克规格，每日一次。

Linzagolix的原研公司为日本Kissei，2015年ObsEva从Kissei引入该品种，获得除亚洲外的全球开发和商业化权力。Linzagolix在GnRH的基础上进行了人工改造，使其在体内不易被酶裂解，稳定性增强，半衰期延长。该药的适应症包括子宫肌瘤、子宫内膜异位症和子宫肌腺病，ObsEva已向EMA提交了linzagolix治疗与子宫肌瘤相关的月经过多（HMB）的MAA，预计将于2021年4季度获批，另外子宫内膜异位症已处于III期临床阶段。

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