肝癌靶向药——一线用药

1.简介

肝癌的靶向药不像肺癌这么复杂，主要分一线和二线，一线的其实大家能用到的也就这么两种，一个叫索拉非尼，这个比较有名，它的原研药的商品名叫多吉美，已经在国内上市了很长时间了，算是一个比较老的药，然后还有一个就是上市时间不是很久的，日本卫材的仑伐替尼，但是没有入医保的地区也是非常贵的。仑伐替尼在印度是有仿制药的，便宜很多，是大家可以负担的

2.原理

来看一下这个仑伐替尼或叫乐伐替尼的机理。靶点比较多，大家看一下，FGFR它就有四个靶点，整个加起来都已经有十二个靶点了，它通过这么多的靶点，可以对抗药物的耐药性，可以控制肿瘤的生长，还可以抑制肿瘤细胞生成新的血管，还有抑制它的微生态环境

其实这个机理大同小异，基本上多靶点的口服靶向药都是这样的，希望大家记住6个字，“无需基因检测”，就记住这6个字就行了

咱们之前讲肺癌的时候一直在讲，你有EGFR还是ALK突变，要带着大家去看基因检测报告单，对吧？但是在肝癌里面不要去看不要去做，没有意义，因为在肝癌里面像这些好多的靶点，它是肝癌的癌细胞是必然表达的，不需要去检测，而且我们现在的指南也好，还是说明书，还是这个做临床试验的时候，根本就没有说我们要把肝癌里面先做基因检测，有哪些突变的，我们在纳入组，没有，只要是肝癌我们就入组，然后就去用，所以我们现在你用仑伐替尼根本不需要你去做基因检测。大家记住了，如果有谁让你去做肝癌的基因检测，那一定是让你花冤枉钱的，没有意义

3.剂量

我们继续来讲，讲一个特别重要的东西，也是很多人容易犯的错误，尤其有些医生都容易犯这个错误，就是剂量的问题。我要特别强调一下仑伐替尼或者叫乐伐替尼，它的服用剂量在肝癌上面，大家来看一下，这是原研药的原版英文说明书，对于剂量的要求，我们把肝癌这个地方HCC ，这个地方我们特意的给大家用红框给大家框出来，the recommended dosage is based on actual body weight，这是推荐剂量是基于体重来进行计算的，12mg orally once daily for patients greater than or equal to 60 kg，就是如果你的体重已经达到或者超过60千克，那么你每天的用量是12毫克口服，8mg orally once daily for patients  less than 60kg，就是如果体重不到60千克，比如说你只有59千克，那么你的用量每天是8毫克，没有其他的可能性

我知道有很多人，甚至很多医生都在建议患者，你去用10毫克的，那么这10毫克，大家注意，不是给肝癌患者准备的，它是给像这个肾癌或者甲状腺癌，

你看每天它要24啊或者18，你除以4这个18除不尽，是不是？你得你得用一个10+两个4啊，因为仑伐替尼就两种药物规格，一个是10毫克，一个是4毫克，你这个18你不可能用4毫克的对吧？你只能是一个10毫克加两个4毫克的，你才能每天18毫克，所以这个10毫克基本上就是给肾癌准备的，肝癌是用不上的。很多人都吃错了，不按临床试验，不按指南，不按说明书给的药，那你最后你的效果是什么效果，你的副作用是什么？你到最后产生了什么样的危害，我们都不知道，甚至有可能提前耐药，都有可能的

4.缺点

第一个缺点是仑伐替尼有可能会导致血压升高，平时要注意监测血压，如果有升高的情况可以合并用药，我最开始给大家讲了很多的降压药，大家可以根据自己的需要看我的视频进行选择就可以了

第二个缺点就是它会导致心血管不良事件发生率增加，比如说心梗脑梗这种不良事件可能会增加，一定要注意监测一下，有没有出现这方面的这个问题

第三个缺点是特殊人群，不建议特殊人群去用仑伐替尼，比如说孕妇，哺乳期或者说这个婴幼儿，因为毕竟是肝癌的靶向药

5.总结

肝癌靶向口服药，不检基因要记牢

初始剂量8/12mg，谨慎监测很重要

参考文献

[1]. 赵汉臣, 药师手册(第3版)[M], 北京:人民军医出版社, 2007

[2].龙焜, 临床药物手册[M], 北京:金盾出版社, 1992

[3].倪青, 曹岸江, 常用临床药物手册[M], 北京:中国医药科技出版社, 1999

[4].NCCN肝胆癌指南2020年第五版

[5].仑伐替尼原研药原版英文说明书

[6].索拉非尼原研药原版英文说明书