信达抗PCSK-9单抗杂合子型FH的III期临床达到主要终点

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8月12日，信达生物宣布，自主研发的重组全人源抗PCSK-9（前蛋白转化酶枯草溶菌素9）单克隆抗体注射液（IBI306）治疗中国杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH）的III期临床研究（研究代号为CREDIT-2）达到主要研究终点。

研究结果显示：在接受他汀和/或依折麦布治疗的中国杂合子型家族性高胆固醇血症患者中使用IBI306连续治疗12周后，与安慰剂相比，低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平获得显著改善。整个研究期间IBI306总体安全性良好，与其他已上市PCSK-9抑制剂已报道的安全性特征相似。

PCSK9被认为是他汀类药物之后最有效的降脂靶点

低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高被确认为是心血管疾病（CVD）的重要危险因素。在众多可干预的心血管疾病患者的心肌梗死、卒中风险因素中，降低血液中LDL-C水平是重要且有效的手段之一。然而在已接受降脂治疗的病患中，相当部分患者的LDL-C水平不能达标。

PCSK9是一种神经细胞凋亡调节转化酶，不但参与肝脏再生，调节神经细胞凋亡，还能通过降低肝细胞上低密度脂蛋白受体（LDLR）的数量，影响 LDL-C内化，使血液中LDL-C不能清除，从而导致高胆固醇血症。研究表明，PCSK9水平与胆固醇、ox-LDL、甘油三酯显著相关。以Repatha为代表的PCSK9抑制剂，通过抑制PCSK9与LDLR的结合，提高肝 脏清除LDL-C的能力，降低血液中LDC-C的水平，被公认为是他汀类药物之后最有效的降脂靶点。

当前，全球范围内已有两款PCSK9单抗获批上市，分别是安进的依洛尤单抗（evolocumab）和再生元的阿利西尤单抗（alirocumab），二者2020年全球销量分别为2.89亿美元和9.16亿美元。

安进依洛尤单抗于2018年7月在中国上市，西尤单抗于2019年12月在中国上市，西尤单抗在中国由赛诺菲负责销售。

国产抗PCSK-9单抗中，信达IBI306是目前进展最快的，君实生物JS-002于2020年10月启动III期临床试验，恒瑞SHR-1209目前处于II期临床阶段。

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