浅谈我国新上市的“双支扩”剂!

2021
07/22

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北京北亚骨科医院
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双支扩剂由1种长效毒蕈碱受体拮抗剂(LAMA)和1种长效β2受体激动剂(LABA)组成。

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慢阻肺是一种常见的、可预防、可治疗的异质性疾病,最常见的呼吸症状包括呼吸困难、咳嗽、咳痰等,目前我国慢性阻塞性肺疾病(简称慢阻肺或COPD)患者约1亿人,40岁以上人群患病率13.7%,较10年前增长16.7%,60岁以上人群患病率超过27%。WHO预测2030年慢阻肺将成为全球第三大死因。支气管扩张剂是治疗慢阻肺的核心药物,与单个支气管扩张剂相比,双支气管扩张剂(简称:双支扩剂或LABA/LAMA)药理作用机制互补、协同增效,更有利于疾病控制。

双支扩剂由1种长效毒蕈碱受体拮抗剂(LAMA)和1种长效β2受体激动剂(LABA)组成。通过拮抗支气管平滑肌M3受体及激动β2受体扩张支气管。目前我国上市的双支扩剂有4种:噻托溴铵/奥达特罗吸入喷雾剂(2.5ug/2.5ug/喷),茚达特罗/格隆溴铵吸入粉雾剂用胶囊(110ug/50ug/吸),乌美溴铵/维兰特罗吸入粉雾剂(62.5ug/25ug/吸),格隆溴铵福莫特罗吸入气雾剂(7.2ug/5.0ug/揿)。

1、双支扩剂的适应症

双支扩剂适用于慢阻肺患者长期维持治疗,GOLD 2020指出,双支扩剂特别适用于B组及以上患者的升级治疗,或D组患者的起始治疗。

2、用法用量及装置

2.1噻托溴铵/奥达特罗吸入喷雾剂(2.5ug/2.5ug/揿)

一般成人推荐剂量为每日1次,每次2揿[4]。噻托溴铵/奥达特罗吸入喷雾剂的使用装置为软雾吸入装置能倍乐,该装置特点(1)以压缩弹簧为驱动力主动喷雾,降低对患者吸气流速的要求;(2) 毛细管精准定量:每次使用时毛细管从药筒中吸取 15ul药液,药量精准。(3)独特的设计使两束行进中的药液射流在特定角度撞击,从而形成“软雾”。释放出 雾滴微细,运行速度慢(0.8 m/s)、持续时间长(近 1.5 s)的气溶胶,从而提高药物的可吸入时间和药物在肺部的沉积率(51.62%)[5]。

2.2茚达特罗/格隆溴铵吸入粉雾剂用胶囊(110ug/50ug/吸)

一般每日1次,每次吸入1粒胶囊剂量。茚达特罗/格隆溴铵吸入粉雾剂的吸入装置为比斯海乐,该装置具有可听、可看、可感觉等特点,三重机制确保药品充分吸入,且操作比较简单。

2.3乌美溴铵/维兰特罗吸入粉雾剂(62.5ug/25ug/吸)

推荐剂量每天1次,每次1吸。乌美溴铵/维兰特罗吸入粉雾剂吸入装置为易纳器,该装置操作简单,易于提高患者依从性。

2.4格隆溴铵/福莫特罗吸入气雾剂(7.2ug/5.0ug/揿)

商品名是百沃平令畅,经口吸入给药,每天2次,每次2吸,可在5分钟内起效,首创的共悬浮给药技术保证剂量准确输出,肺内沉积率高达48%。

3、特殊群体

四种药物均不适合18岁以下儿童及青少年;孕妇及哺乳期妇女不建议使用,因均含β2受体激动剂,故可松弛子宫平滑肌,可能具有抑制分娩作用;由于上市时间较短,目前尚无对生育能力影响的临床数据,老年人用药剂量一般不用调整。

4、常见不良反应

上呼吸道感染、咳嗽、口干、头痛、头晕、胃肠道反应、高血糖、低血钾等;个别患者可出现超敏反应,主要表现有荨麻疹、血管性水肿、支气管痉挛、严重速发型超敏反应或瘙痒,如出现此类症状,应立即停药,并寻求呼吸专业医师或药师帮助。2015年2月1日英国医疗产品管理局发出药物警戒:应用噻托溴铵吸入剂治疗的患者应警惕心血管副作用的风险;2017年1月25日美国FDA修改了茚达特罗/格隆溴铵说明书,增加不良反应:发音障碍。

5、注意事项

▲目前无双支扩剂用于哮喘治疗的研究,不能用于哮喘治疗。

▲双支扩剂不能用于急性发作的急救治疗,应通过短效β2受体激动剂治疗急性症状。

▲按说明书剂量使用,勿超量使用或合用其他含长效β2受体激动剂或长效抗胆碱药物。

▲窄角型青光眼患者及前列腺增生患者慎用。

▲轻中度肝肾功能不全患者一般不需调整剂量,重度肝肾功能不全患者慎用。

虽然双支扩剂是慢阻肺治疗核心药物,但由于目前在我国上市时间较短,且目前该类药品不能用于哮喘患者,建议患者到呼吸专科就诊开具药品,并咨询呼吸专业临床药师,了解药品具体用法及注意事项,安全用药。

参考文献:

[1] Wang C, Xu J, Yang L, et al. Prevalence and risk factors of chronic obstructive pulmonary disease in China (the China Pulmonary Health [CPH] study): a national cross-sectional study. Lancet. 2018;391(10131):1706–1717.

[2]童朝晖.慢性阻塞性肺疾病维持治疗期吸入药物的研究进展[J].中华结核和呼吸杂志,2019,42(5):398-400. DOI:10.3760/cma.j.issn.1001-0939.05.017.

[3]Global initiative for chronic obstructive puhnonary disease. Global strategy for the diagnosis, management and prevention of chronic obstructive pulmonary disease[J]. 2020, https://goldcopd.org/.

[4]噻托溴铵/奥达特罗吸入喷雾剂药品说明书.Boehringer Ingelheim International GmbH

[5]2019年《稳定期慢性气道疾病吸人装置规范应用中国专家共识》.

[6]茚达特罗/格隆溴铵吸入粉雾剂用胶囊说明书.Novartis Europharm Limited ,United Kingdom

[7]乌美溴铵/维兰特罗吸入粉雾剂说明书.Glaxo Group Ltd.

供稿  |  药学部  胡海锦

本文由作者自行上传,并且作者对本文图文涉及知识产权负全部责任。如有侵权请及时联系(邮箱:nanxingjun@hmkx.cn
关键词:
粉雾剂,喷雾剂,激动剂,支扩,药物,装置,剂量,药品

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