十亿美元品种卡非佐米获批上市，化合物专利期至2025年

7月9日，百济神州宣布国家药品监督管理局（NMPA）已经附条件批准凯洛斯®（KYPROLIS®，注射用卡非佐米）与地塞米松联合适用于治疗复发或难治性（R/R）多发性骨髓瘤（MM）成人患者，患者既往至少接受过2种治疗，包括蛋白酶体抑制剂和免疫调节剂。

卡非佐米（carfilzomib）是一种蛋白酶体抑制剂，第一个蛋白酶体抑制剂硼替佐米（brotezomib）是多发性骨髓瘤的一线用药，但是其具有较强的耐药性，卡非佐米（carfilzomib）是继硼替佐米后第二个被 FDA 批准蛋白酶体抑制剂。2020年Kyprolis全球销售额为 10.65 亿美元。

全球III期临床试验（ENDEAVOR）结果显示，相比Velcade（硼替佐米）+地塞米松，可使中位 OS 延长 7.6 个月（47.6vs 40.0 个月）。

中国III期临床试验（CTR20160857）中，治疗既往接受过多线治疗（中位线数为4）的中国患者，凯洛斯的有效性与其它全球性研究中观察到的大体一致。该试验主要终点总缓解率为35.8%（95% CI：27.3,44.9）。根据独立评审委员会（IRC）的评估确定的中位无进展生存期（PFS）为5.6个月（95% CI：4.6，6.5)。

多发性骨髓瘤（MM）是一种恶性血液肿瘤，起源于骨髓中浆细胞异常增殖，从而中断其正常细胞功能和程序。MM是第二大常见的恶性血液肿瘤，约占所有恶性肿瘤的1%，占血液系统恶性肿瘤的13%。许多MM患者在确诊时已经进展到晚期，近20%的患者经过初始治疗后可能出现疾病复发。据估计，在2016年，全球约有16500例MM新发病例和10300例MM死亡病例。MM在男性及较年长的人群（55至74岁间）的发病率更高。在疾病控制不甚理想的情况下，MM还将导致包括病理性骨折和贫血等并发症。

在中国，卡非佐米化合物专利于2014年12月被公告授权，化合物专利保护期届满日为2025年8月8日。而其中国组合物专利目前正在审查中，如授权则保护期届满日为2025年12月7日。

2019 年 11 月，百济神州与安进达成合作，合作内容包括在中国开发和商业化安进的产品安加维®（XGEVA®）地舒单抗注射液、KYPROLIS®注射用卡非佐米和 BLINCYTO®注射用倍林妥莫双抗，以及在全球范围内共同开发 20 款安进抗肿瘤管线药物，其中百济神州将负责在中国的开发和商业化。

目前，双方合作的 地舒单抗 和倍林妥莫双抗均已在国内实现商业化， 卡非佐米获批后将又实现一合作产品商业化落地。

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