肺癌治疗新突破!非小细胞肺癌有望再迎靶向药

2021
07/03

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  近日,美国FDA授予KRAS G12C抑制剂Adagrasib突破性疗法认定,用于治疗先前接受过全身性治疗的、携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

  就在上个月,全球首个针对特定KRAS基因突变肺癌的靶向疗法Sotorasib(Lumakras)获FDA批准上市,用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变、至少接受过一种全身性疗法的NSCLC患者。

  ▌最难成药靶点,迎来新药潮!

  肺癌是全球最常见的癌症之一,2020年全球肺癌新增病例221万例,死亡180万例。

  非小细胞肺癌约占全部肺癌的85%,而KRAS G12C突变是NSCLC患者中最常见的KRAS突变,约存在于14%的肺腺癌患者中,这类患者通常预后不良。

  好医友医疗网肿瘤精准医疗专家、美国比华利山庄癌症中心肿瘤学家迈克尔·卡斯特罗博士(Michael Castro, MD,曾多年获评“美国顶级医生”)介绍,

  RAS基因是存在最为广泛的致癌性突变基因之一,其中KRAS突变最为常见,约占85%。

  而在KRAS基因突变中,最常见的是G12C突变。而这一突变不仅发生在NSCLC最常见亚型中,还存在于约4%的大肠癌和2%的胰腺癌中。

  一线治疗失败的KRAS G12C突变型NSCLC患者,治疗选择十分有限,而二线治疗的缓解率仅为9~18%,中位无进展生存期约为4个月。

  卡斯特罗博士指出,KRAS以往被认为是一种“不可成药”的致癌基因,一直没有靶向药物获批,被称为“最难攻克的靶点”,也是目前肿瘤新药研究领域的热门靶点。

  而近两年,KRAS靶向疗法方面不断取得新突破,正迎来一波新药小高潮。

  ▌KRAS G12C抑制剂:Adagrasib

  Adagrasib(MRTX849)是一种在研的、高选择性和有效的KRAS G12C口服小分子抑制剂,具有持久的靶点抑制能力。

  该药通过不可逆地选择性结合KRAS G12C,阻断其向别的细胞传导信号,进而阻止肿瘤细胞的生长和增殖。

  有研究表明,该Adagrasib具有长达24小时的半衰期、广泛的组织分布和良好的耐受性,而且能够穿过血脑屏障,最大限度地发挥药物效力。

  此外,Adagrasib单药疗法还在结直肠癌、胰腺癌和其他具有KRAS G12C突变的实体瘤中显示出反应。

  ▌“最难靶点”,实现临床最高缓解率

  这一认定是基于1/2期KRYSTAL-01临床试验的初步积极结果。该试验入组79名接受过免疫治疗或化疗后疾病仍进展的、携带KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者,旨在评估Adagrasib单药治疗的疗效和安全性。

  在2021年欧洲肺癌虚拟大会上公布的结果显示:

  ①在51名可评估反应的患者中,Adagrasib达到了45%的确认客观缓解率和96%的疾病控制率。

  ②此外,在STK11共突变的患者亚群中,客观缓解率为64%。这一突变患者通常对免疫疗法反应不足,而Adagrasib带来了新的治疗希望。

  对于携带KRAS G12C突变的肿瘤来说,45%的缓解率是以往未曾达到过的。今年下半年,Adagrasib将会向FDA递交新药申请(NDA)。

  期待该药能早日获批,为携带KRAS基因突变的患者带来更多新的治疗选择。

  参考资料:

  https://ir.mirati.com/press-releases/press-release-details/2021/Mirati-Therapeutics-Adagrasib-Receives-Breakthrough-Therapy-Designation-from-U.S.-Food-and-Drug-Administration-for-Patients-with-Advanced-Non-Small-Cell-Lung-Cancer-Harboring-the-KRAS-G12C-Mutation/default.aspx

  haoeyou.com/druginfo/2021076422.html


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关键词:
肺癌,突变,患者,肿瘤,治疗

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