CGRP靶点药物BHV3100开启I期临床试验

6月23日，创新药开发企业Sosei Heptares宣布潜在偏头痛治疗药物HTL0022562（也称为BHV3100）的I期临床试验完成首例患者给药。

偏头痛是全球第三大最常见疾病和第六大致残性疾病，已被世界卫生组织（WHO）列为10大最致残疾病之一。据估计，全球偏头痛患者总数超过10亿人，美国有近4000万。

BHV3100是一种新型小分子CGRP受体拮抗剂，同时也是Sosei Heptares基于SBDD（基于结构的药物设计）平台开发的第十个进入临床的药物，于2020年12月与纽交所上市药企Biohaven达成总价值3.8亿美元的合作协议，首付款1000万美元。

BHV3100通过可逆阻断CGRP受体，从而抑制CRP神经肽的生物活性。CGRP及其受体在与偏头痛病理生理学相关的神经系统区域表达。CGRP受体拮抗作用是偏头痛急性治疗的一种新的作用机制，与现有的曲坦类（血清素1B /1D激动剂）和阿片类药物的作用机制明显不同。目前，CGRP受体已成为偏头痛药物研发的热门靶点。

值得一提的是Biohaven自己开发的小分子CGRP受体拮抗剂rimegepant口腔崩解片已于2020年2月在美国获批上市，另一个CGRP受体拮抗剂BHV-3500鼻内吸入剂型已于2019年4月进入II/III期临床试验。

此外，安进/诺华Aimovig、梯瓦Ajovy、礼来Emgality、灵北Vyepti等CGRP靶点药物也已获批上市。

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