围术用药丨老药新用,盐酸戊乙奎醚在麻醉领域的应用

2021
06/23

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盐酸戊乙奎醚(PHC)是新型选择性抗胆碱药,能与M、N胆碱受体结合。

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盐酸戊乙奎醚(PHC)是新型选择性抗胆碱药,能与M、N胆碱受体结合,抑制节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体生理功能,对抗乙酰胆碱和其他拟胆碱药物的毒蕈碱样及烟碱样作用,能透过血脑屏障,故同时具有较强、较全面的中枢和外周抗胆碱作用,用于麻醉前给药以抑制唾液腺和气道腺体分泌。

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讲者介绍

高金贵教授 河北医科大学第二医院 麻 醉科

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77551624316775997 PHC基本信息

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结构特点:空间位阻小、醚类结构不含季铵阳离子、为选择性抗胆碱药。   成人肌肉注射1 mg PHC,2 min后可在血液中检测到PHC,血药浓度约0.56 h达峰值,消除半衰期(10.34±1.22)h,为阿托品的2.5倍。其代谢物无药理活性,主要经过尿液、胆汁、粪便排出。动物实验证实,PHC可以分布到身体的所有组织,除肠和下颌下腺外,其余组织药物浓度均在给药6 h后降到较低水平。   27141624316776250  

 PHC对M1、M3受体亲和力更大,作用更强,抑制腺体分泌、迷走神经兴奋性作用更强,临床应用效果更好。对M2、M4受体选择性弱,对心率影响很小,便秘、尿潴留及视物模糊发生率低而轻。PHC保留了M2的调节功能,可充分发挥突触前膜M2受体自身调节的功能,提高机体的自律性,减少不良反应。

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  兴奋呼吸中枢作用   莨菪类药物具有兴奋呼吸和循环中枢作用,临床实践已有充分证据,莨菪类药物可抢救流行性乙脑所致的呼吸衰竭,抢救肺性脑病所致的呼吸衰竭,以及一切危重病导致的急性呼吸衰竭。均已取得较为满意的效果。研究证明,1 mg东莨菪碱能有效对抗20 mg吗啡所致的呼吸抑制。  

抗胆碱药物在麻醉前用药选择

  1. 阿托品   (1)作为干燥剂,减少腺体分泌。 (2)抗胆碱药具有直接兴奋呼吸中枢作用,可以拮抗吗啡所致的呼吸抑制作用。 (3)对抗迷走神经过度兴奋。 (4)兴奋延髓和其他皮层以下的高级中枢。   2. 东莨菪碱 (1)东莨菪碱具有中枢镇静作用,与吗啡并用,可协同吗啡增强镇静和遗忘功能。 (2)拮抗吗啡的呼吸抑制作用强于阿托品。  

PHC特点总结

  1. 选择性:增加了抗胆碱药的正面作用,减弱了负面作用。 2. 作用时间长,半衰期为阿托品的2.5倍,作用持久。 3. 中枢性镇静作用好,可有效化解应激。   PHC对非神经性乙酰胆碱系统的作用   在摘除肾上腺的动物实验中,根据病死率、嗜酸细胞计数、血糖、皮质醇等指标,证明山莨菪碱有类肾上腺皮质激素样作用。在实验性渗出性胸膜炎治疗中证明山莨菪碱具有氢化可的松同样疗效。   PHC通过非神经性乙酰胆碱系统起到保护组织器官作用: 1. 保护心脏、血管内皮免受损伤。 2. 保护脑功能。 3. 保护肺功能及其他重要脏器不受损害。 4. 改善微循环功能。   抗胆碱药对微循环有独特的影响   1. 能对抗许多细胞因子和体液因子对微循环的影响,从而接触血管痉挛,增加组织血供。 2. 改善血压流变学状况,减少微循环血栓形成,疏通微循环。 3. 防止内毒素造成的微循环渗漏现象,减少体液丢失。 4. 保护细胞作用(提高细胞的耐毒素能力,减轻钙负荷过重,抑制脂质过氧化,调节免疫)。  

PHC在麻醉领域临床应用

  1. 有利于呼吸道管理,降低麻醉意外及风险   

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 PHC可有效拮抗胆碱能作用,降低气道高反应性。2015年《PHC用于围术期气道管理专家共识》提出,麻醉诱导前10 min静脉注射给药:小儿剂量0.04~0.05 mg/kg;65岁以下患者剂量0.01~0.02 mg/kg;65岁以上患者剂量0.005~0.010 mg/kg。

   2. 减少误吸的风险 

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 PHC通过阻断胃M受体抑制胃平滑肌收缩减少食物反流引起的误吸发生。  

  3. 心血管保护作用   PHC可有效对抗新斯的明不良反应,不引起心率、血压的变化。  


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关键词:
盐酸戊乙奎醚,PHC,微循环,阿托品,围术,用药,麻醉,功能

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