新药速递:降压药家族又添新成员,将开创高血压治疗的一个新时代

2021
06/07

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李青天津市泰达医院
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了解沙库巴曲缬沙坦,先了解血压和心血管系统的调节。

新药速递:降压药家族又添新成员,将开创高血压治疗的一个新时代

天津大学泰达医院  李青

6月1日,国家药监局发布重磅消息,正式批准瑞士诺华制药公司生产的沙库巴曲缬沙坦用于高血压的治疗。至此,降压药在原六种降压药的基础上已增至第七种,降压药家族喜添新丁。



高血压和糖尿病是目前最常见的两个慢性病,也是对人类生命与健康危害最大的两个慢性病。

最近20年,治疗糖尿病的胰岛素多次更新换代,新的降糖药例如DPP4抑制剂(列汀类降糖药)、GLP-1受体激动剂(肽类降糖药)、SGLT2抑制剂(列净类降糖药)更是层出不穷,给糖尿病的治疗提供了更多的选择。

然而,与之相比,降压药的开发却几乎停滞不前。自20年前ARB(沙坦类降压药)上市后,除了增添了几个新的ARB比如奥美沙坦、美阿沙坦之外,并没有新品种的降压药上市。同样由诺华制药公司生产的肾素拮抗剂阿利吉仑上市后因一些原因没有被推广。而沙库巴曲缬沙坦高血压适应症的获批,将为高血压治疗开创了一个新时代。

了解沙库巴曲缬沙坦,先了解血压和心血管系统的调节。

目前已知,有三大神经内分泌系统对正常血压及心、肾功能发挥重要的调节作用:交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAS)和利钠肽系统。

各种原因导致交感神经系统和RAS系统过度激活,会引起血管收缩、心率增快、血压升高、钠水潴留、心衰、肾衰等,带来的都是“破坏作用”。而利钠肽系统激活后,可以增加心肌收缩、改善心肌耗氧量、扩张血管、降低血压、改善肾脏供血、利尿、排钠等,带来的都是“保护作用”。



利钠肽系统激活,可以拮抗RAS系统过度激活及交感神经系统过度激活带来的危害,可以这样说,利钠肽是心血管系统和肾脏的“天然保护剂”,利钠肽系统是RAS系统及交感神经系统的“天敌”。

但是,内源性的利钠肽活性维持时间很短,其中一部分被脑啡肽酶降解。所以利钠肽系统在与RAS系统及交感神经系统的“较量”中经常“处于下风”。如果能增加利钠肽系统的活性,便可以治疗心衰、扩张血管、降低血压、利尿消肿、改善肾脏供血等。

目前被批准用于高血压治疗的降压药一个分六类:

A:ACEI(普利类降压药)、ARB(沙坦类降压药)、Alpha(α)受体阻断剂(特拉唑嗪等);

B:Beta(β)受体阻断剂(洛尔类降压药);

C:CCB(地平类降压药);

D:利尿剂(噻嗪类利尿剂、噻嗪样利尿剂、醛固酮拮抗剂)。



其中,普利类、沙坦类降压药和醛固酮拮抗剂通过拮抗RAS系统来控制血压;α受体阻断剂和β受体阻断剂通过阻断交感神经系统来控制血压;地平类降压药通过扩张血管来控制血压;利尿剂通过排钠来降血压。

沙库巴曲缬沙坦进入体内后分解成沙库巴曲和缬沙坦。沙库巴曲可以抑制脑啡肽酶,使利钠肽降解减少,利钠肽系统持续保持活性;而缬沙坦作为一种沙坦类降压药,除了降压作用之外,还可以避免脑啡肽酶被过度抑制后带来的副作用。两种成分结合,相辅相成,珠联璧合,既可以控制心衰,改善心、肾供血,利钠排尿,又有明确而强大的降压作用。

所以说,沙库巴曲缬沙坦高血压适应症的获批,不只是降压药“俱乐部”增加一个新的成员,更重要的是开创了高血压治疗的新时代。

沙库巴曲缬沙坦由世界第二大药企瑞士诺华制药生产,商品名为诺欣妥。2017年7月进入我国,最初被批准用于治疗心衰,是心衰治疗史上里程碑式的药物,目前已被世界各大指南推荐为心衰治疗的基石性药物,其他的心衰治疗方案,都应该在沙库巴曲缬沙坦的基础上进行。

后来,大量的临床研究发现,沙库巴曲缬沙坦还有明确的降压效果,对单纯性高血压也有治疗作用。

由美欧日中等多国开展的13项大型临床研究荟萃后发现,沙库巴曲缬沙坦每天200mg,血压平均降幅为18~20/8~10mmHg,基本上相当于2片其他的降压药的降压效果。



而且沙库巴曲缬沙坦对24小时血压都能平稳控制,更好的降低夜间平均血压,对盐敏感性高血压、难治性高血压、高血压合并左心室肥厚、高血压合并慢性肾脏病等严重的高血压效果更好,还有降尿蛋白和肾脏保护作用。如果与地平类降压药联合使用,效果更好。



沙坦类降压药和普利类降压药临床使用中最大的隐患是血钾升高和血肌酐升高,由于这两个隐患,一些慢性肾脏病合并高血压的患者被迫放弃本来对肾脏具有保护作用的沙坦类和普利类降压药。

而沙库巴曲可以扩张肾小球的入球小动脉,平衡肾小球内压,除了改善肾脏供血之外,与沙坦类降压药相比,血肌酐升高及血钾升高的副作用明显减少,安全性更好。

沙库巴曲缬沙坦高血压适应症的获批,为高血压治疗又提供了新的选择,尤其是对高血压合并心衰、高血压合并心血管疾病、高血压合并慢性肾脏病、难治性高血压等的治疗,又提供了一个更有效的“武器”。

所有的新药,都有一个共同的问题,就是价格略高,相信随着带量采购的实施,价格会大幅度下降。昔日王谢堂前燕,终将飞入寻常百姓家。

6月1日是儿童节,也许是巧合,沙库巴曲缬沙坦高血压适应症在这一天获批,如同降压药家族降生了一个新成员,给高血压治疗带来了新的希望,相信不久的将来,这个新成员就会成长为抗击高血压的栋梁之材。



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关键词:
高血压,降压药,利钠肽,沙坦类,降糖药,新药,治疗,肾脏,心衰

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