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“不可成药靶点”成历史：FDA加速批准全球首款KRAS靶点药物

2021
06/01
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生物世界
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撰文 | 王聪
编辑 | nagashi
排版 | 水成文

2021年5月29日，美国FDA宣布加速批准安进公司 （Amgen） 开发的Lumakras （sotorasib，AMG510） 上市，用于治疗携带 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌患者。

RAS （KRAS，NRAS和HRAS） 是癌症中最常见的突变基因家族。KRAS突变是已知的三种最致命的癌症—— 肺癌 、 结肠直肠癌 和 胰腺癌 的重要驱动因素。

三十多年来，抑制RAS驱动的肿瘤发生的有效疗法的发展一直停滞不前，因此RAS一度被认为是“ 不可成药靶点 ”。

但是，在2019年ASCO大会上，安进公司宣布了其研发的靶向KRAS G12C基因突变的非小细胞肺癌的抑制剂AMG 510 （Sotorasib） 效果显著，对10位KRAS G12C基因突变的非小细胞肺癌患者的 疾病控制率达90%，有效率达50％。数据一经公布，引起世界轰动。 RAS不可成药的观点被成功动摇 。


2020年12月9日， 安进宣布，美国FDA已授予其在研KRAS G12C抑制剂AMG 510（Sotorasib）突破性疗法认定，并采取实时审评 （RTOR） 以加快审评进度，用于治疗局部晚期或转移性携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌 （NSCLC） 患者。

2020年12月16日，安进宣布向FDA递交AMG 510（Sotorasib）的上市申请，用于治疗KRAS G12C突变的晚期转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。


RAS突变与癌症

RAS突变 是许多癌症类型的遗传驱动因素，包括结直肠癌 （CRC） 、胰腺导管腺癌 （PDAC） 、肺腺癌 （LUAD，非小细胞肺癌的亚型） ，以及黑色素瘤和某些血液系统癌症。

尽管这些肿瘤类型是由RAS突变驱动的，但是RAS突变的同工型 （KRAS、NRAS、HRAS） 、密码子和频率因组织类型而异。

具体说来，32%的肺腺癌 （LUAD） ，86%的胰腺导管腺癌 （PDAC） 和41％的结直肠癌 （CRC） 是由 KRAS突变 驱动的，这些突变主要发生在第12位密码子处。

29％的黑色素瘤是由 NRAS突变 驱动的，与KRAS不同，这些突变发生在第61位密码子上处。

相比之下，HRAS突变的发生频率比KRAS或NRAS中的突变少，5%的头颈部鳞状细胞癌 （HNSCC） 和6%的膀胱癌是由 HRAS突 变驱动的，这些突变发生在第12或61位密码子处。


RAS突变肿瘤抑制剂的临床开发


总的来说，RAS靶向疗法AMG510的上市，将是一个激动人心的时刻，让我们对成功治疗RAS突变癌症重新燃起了希望。

在研KRAS抑制剂
全球在研KRAS抑制剂（药智网早前数据，不完全统计）
中国在研KRAS抑制剂（药智网早前数据，不完全统计）
本文由作者自行上传，并且作者对本文图文涉及知识产权负全部责任。如有侵权请及时联系（邮箱：nanxingjun@hmkx.cn）
关键词:
FDA,抑制剂,靶点,首款,药物,突变,肺癌

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