波齐替尼(Poziotinib)每日两次显著提高疗效、改善不

专注于新型和靶向肿瘤疗法的生物制药公司Spectrum Pharmaceuticals（NasdaqGS：SPPI）发布了有关每日两次（BID）给予波齐替尼(Poziotinib)的安全性和耐受性的数据更新。针对具有EGFR或HER2外显子20插入突变的NSCLC患者，这些来自ZENITH20临床试验第5组的初步数据继续显示，与每日一次（QD）剂量相比，BID剂量具有更高的耐受性，减少了剂量中断，并且减少了治疗紧急3级或更高的不良事件。初步数据还表明，使用8mg BID剂量可改善抗肿瘤活性。

“ 在EGFR和HER2外显子20插入突变混合的NSCLC患者中，8mg BID给药组展现出在所有给药组中的最佳表现。这明显提高了治疗效果，降低了不良事件发生率，这非常令人鼓舞。”

Poziotiso波奇替尼(Poziotinib)

“ 8mg BID给药组显示出我们在各种给药组上针对非小细胞肺癌患者中EGFR和HER2外显子20插入突变混合人群表现出的最佳性能。显然，治疗效果得到了改善，不良事件发生率降低了，这非常令人鼓舞。” Spectrum Pharmaceuticals首席医学官Francois Lebel医师表示。“我们目前正在扩展8mg BID数据集，并期待在其他NSCLC患者和其他实体瘤中评估该剂量。”

ZENITH20第5组的试验设计和初步安全性与有效性数据

ZENITH20试验的队列5包括先前治疗过的具有EGFR或HER2外显子20插入突变的NSCLC患者。该队列研究了包括BID给药在内的各种剂量水平的波齐替尼(Poziotinib)的疗效。在队列5中，对38名随机接受波齐替尼(Poziotinib) 16mg QD或8mg BID的患者进行了报道，BID组的反应有所改善，其中31.6％（6/19）的患者达到了部分缓解。对于随机分配给波齐替尼(Poziotinib) 12mg QD或6mg BID的38位患者，这些剂量水平不如8mg BID有效，但相对于QD剂量，BID剂量耐受性有所改善。

对于典型的TKI相关不良事件，还观察到了更高的耐受性，相对于16mg QD，8mg BID剂量的3级或更高的不良事件在临床上具有有意义的降低。此外，相对于相同的QD剂量，BID手臂的剂量中断和剂量减少更少。同类群组5现在仅在8mg BID分组中注册，并且正在进行数据收集。

将每日16 mg的波齐替尼(Poziotinib)与每日两次的8 mg 波齐替尼(Poziotinib)进行比较时，观察到腹泻和皮疹等不良反应（AEs）显著降低。这种不良事件的减少可以显著改善患者的生活质量。此外，每天两次的治疗方案显著降低或延迟了首次给药的中断时间。

通过将每日16毫克的剂量分成每天两次8毫克的剂量，仍然可以接受全剂量的波齐替尼(Poziotinib)，安全性得到了显著改善。

关于波齐替尼(Poziotinib)

波齐替尼(Poziotinib)是一种新型的口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR TKI），可抑制EGFR以及HER2和HER4的酪氨酸激酶活性。重要的是，这反过来又导致了过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖受到抑制。EGFR家族受体的突变或过表达/扩增已经与许多不同的癌症相关，包括非小细胞肺癌（NSCLC），乳腺癌和胃癌。