阿达帕林在皮肤科的应用

2021
04/27

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西京皮肤张海龙
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阿达帕林外用特别是对痤疮有较好的疗效,另外它还可用于治疗其他角化异常性皮肤病。



阿达帕林(adapalene)是人工合成的第3代维A酸类药物,其外用剂型为0.1%阿达帕林凝胶。它具有比其他外用维A酸类药物(即全反式维A酸) 更强的抗炎、抗增生和调节表皮细胞分化的能力,而其不良反应并不高于其他同类药物。 


阿达帕林外用特别是对痤疮有较好的疗效,另外它还可用于治疗其他角化异常性皮肤病。


    1、  阿达帕林适应症


阿达帕林外用特别是对痤疮有较好的疗效,另外它还可用于治疗其他角化异常性皮肤病。


痤疮


雄激素刺激引起油脂分泌增多及毛囊壁异常角化,导致微粉刺形成。脂质丰富的厌氧环境有利于痤疮丙酸杆菌的繁殖,使毛囊皮质腺导管被细菌阻塞。痤疮丙酸杆菌释放趋化因子,导致炎症反应,形成炎症性丘疹及脓疱即痤疮。



阿达帕林作用于角质形成细胞的分化,使毛囊角化正常化,抑制粉刺形成并溶解粉刺,减小毛囊直径,使角质层疏松,加速粉刺排出,抑制皮脂腺增生和炎症反应,从而达到治疗痤疮的目的。


毛周角化病


本病是一种遗传性皮肤病,临床表现为针头大小毛囊角化性丘疹,在毛囊口出现微小角栓,是由浓缩的皮脂分泌物和毛囊的上皮细胞聚集在毛干周围而构成的。皮损发生于毛囊处,不融合。



阿达帕林存在于水性基质中的悬浮颗粒内,具有特定的大小,专门渗透毛囊皮脂腺,使活性成分聚集于病变部位,从而在病变部位产生较强的抑制毛囊口角质形成细胞过度增生角化和调节分化作用。


扁平疣


是由人乳头瘤病毒引起的一种临床上很常见的皮肤病,好发于青壮年面部和手部等部位,表现为数目较多的米粒至绿豆大小扁平隆起的丘疹,病程长,影响美容。



其病理特征是棘层及颗粒层角质形成细胞增生、体积增大和空泡化,在皮肤表面形成新生物。维A酸类药物治疗扁平疣的机理尚不清楚,可能是由于其起多种作用,包括从酶水平、前列腺生成及环核苷酸等途径影响上皮组织,纠正了扁平疣病理改变,使皮损消失。


毛囊红斑黑变病


阿达帕林除了可抑制毛囊口角质形成细胞过度增生和分化以外,还可减少黑素小体输入角质形成细胞,从而抑制酪氨酸酶活性,减少黑素形成。阿达帕林外用增加了细胞色素P-450、RA-4氢氧化酶的活性,使维A酸转化成无活性的4-OH代谢产物,从而抑制多巴及多巴醌的形成,也就减少了黑素的形成。


日光性角化病


多见于白种人,白化病患者发生率较高,照射日光、紫外线和放射、辐射等可诱发本病,多发生于老年皮肤光暴露部位。开始表现为日晒皮肤上肤色或淡红色扁平丘疹、小结节或红斑、色素斑等,皮损表面疣状增殖,成为斑块,表面可出现黏着性鳞屑。



少数患者形成糜烂、溃疡而继发皮角或鳞癌。组织病理可表现为角化过度,角化不全,颗粒层灶性增厚或消失,棘细胞排列紊乱。表皮中出现角化不良细胞及不典型细胞,部分皮损与表皮原位癌相似。


使用阿达帕林凝胶治疗的日光性角化病患者的皮损中鳞状上皮非典型增生减少,减少表皮角化不良,使角质形成细胞趋于正常化,同时颗粒层增厚,表皮中黑素分布减少,黏蛋白量增加。


    2、阿达帕林的使用方法


每晚点涂皮损处。刚开始使用,可以小面积尝试。建立耐受以后逐渐扩大面积。随着使用的密度逐渐增加,皮肤能耐受的前提下,甚至可以全面部涂抹式外用。


    3、阿达帕林的安全性


基础和临床应用研究均表明0.1%阿达帕林凝胶外用安全性好。其不良反应如局部烧灼感、红斑、水肿、干燥、脱屑等发生率较低且程度不严重,有较好的皮肤耐受性。


    4、小结


总之,阿达帕林作为第3代维A酸类药物,除了具有比全反式维A酸等维A酸类药物更强的调节表皮细胞分化、抑制毛囊口角质形成细胞增生和角化、抑制皮脂腺细胞增生、溶解角栓及粉刺的作用外,还具有较强的抗炎作用。因其独特的稳定性,使其在疗效和耐受性上都较其他维A酸类药物明显提高。

参考文献:
[1]张锡宝,赵辨.阿达帕林-治疗痤疮的新药[J] .临床皮肤科杂志, 1999, 28 (2) : 132.
[2]靳培英.维A酸在皮肤病治疗中应用的进展[J] .中华皮肤科杂志, 2000, 33 (6) :448 -451.
[3]M arcus FB, Richard AH, Sheetal P, et a l .Retinoids:biological function and use in the treatment of dermat ological disease[J] .Exp Opin Invest Drugs, 1995, 4( 7) :593-612.



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关键词:
阿达帕林,皮肤科,维A酸,扁平疣,毛囊,细胞,皮损

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