1948年,意大利的Bronyzm发现了头孢菌素以来,头孢菌素由第一代至第四代相继有50多个品种上市并应用于临床。
自从第四代头孢菌素类药物头孢噻利1998年在日本上市后,直到2008年才研发成功第一个第五代头孢菌素类药物。
第五头孢菌素类药物的代表药物有:头孢吡普、头孢洛林。
抗菌谱:对革兰阳性菌包括 MRSA 耐药菌株具有良好的抗菌活性,同时对革兰阴性菌的抗菌活性也较好。
适应证:社区获得性肺炎、复杂性皮肤和皮肤组织感染及 MRSA。
头孢吡普是由瑞士巴塞利亚公司开发的全球首个抗MRSA的头孢菌素,其于2008年6月0日获准在加拿大上市。其为广谱头孢菌素,其抗菌谱包括MRSA、VISA、VRSA等。与头孢吡肟相比,其具有更广的革兰阳性菌抗菌谱,而对革兰阴性菌和厌氧菌的抗菌谱相似。
头孢洛林是日本武田制药研发,2009年10月29日在美国批准上市的。其对革兰阳性菌包括MSSA、MRSA、MDRSP、PRSP、VISA、VRE均有良好地杀菌作用;对革兰阴性菌抗菌谱与四代头孢菌素类似。
五代头孢的最大的临床应用价值是治疗多种病原菌混合感染。特别是有MRSA感染风险的混合感染,因为目前常用的抗MRSA的药物为万古霉素和利奈唑胺,而此类药物对革兰阴性菌的抗菌活性都很弱,常需要别外伍用药物联合治疗,而五代头孢的出现让临床医师们单药治疗多种病原菌混合感染成为可能。
对于那些在变态的抗菌素使用强度(DDD)控制的重压下,又要救人,又要挨罚的ICU的医生们来说,五代头孢菌素,也许是一个难得的,即能减少联合抗菌素,降低抗菌药的DDD,还能让那些九死一生的重症感染病人得到一个简单却没有死角的抗感染治疗的最佳选择。
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