首款男性避孕药要在印度成功上市了？一文细数有哪些药值得期待

最近有媒体报道称“印度宣布一款名为RISUG的男性避孕药通过临床实验，该药有望成为世界上首款注射类男性避孕药物。”实际上这是一条2019年11月的旧闻，已经过去了将近一年的时间，该药也还没等到印度药物监督管理局审批通过的消息。

不过，RISUG是目前最有希望面市的非激素男性避孕药，主要通过破坏精子细胞膜和受精过程顶体反应必须的酶类，使精子丧失游动和与卵子结合的能力来达到避孕目的。避孕后如果需要恢复生育能力，只需要利用溶剂清洗掉药物即可。

还有多款男性避孕药正在研发中，不过目前还没有开发出足够安全有效的口服类产品。

图片来源：Male contraceptives: seeking a commercial partner for long-term relationship

RISUG属于不影响睾丸激素就能产生作用的非激素避孕方法。除了RISUG，人类历史上还采用过很多种其他非激素避孕方法，如：

棉酚，一种从棉株种分离出来的多酚醛化合物。上世纪50年代和60年代，中国农村地区用未煮熟的棉籽榨油时，发现食用未经处理的棉籽油脂，会导致不育。70和80年代，中国便启动了棉酚作为男性避孕药的研究，结果表明，棉酚作为男性避孕药的确有效，但会引起频繁低血钾和不可逆的不育症，其相关研究也随之终止。

视黄酸受体（RAR）拮抗剂。维甲酸（RA）是精原细胞分化所必须的成分，抑制RA便可以抑制精子的正常生成。曾一项研究给60多名男性使用了名为WIN18446的RA抑制剂，为期1年，结果显示其耐受性良好，对精子的抑制有效[5]。但这个药物会抑制肝脏乙醛脱氢酶2，使用后再饮酒会引起严重的双硫仑反应，这与“头孢配酒，说走就走“的原理一致。

除此之外其余的非激素类避孕药，目前还处在基础研究阶段，离临床研究还有一段距离，连名字都只有代号。但在激素避孕方法中，倒是有几位值得期待的选手。

对于健康男性，需要保证一定的睾丸激素水平才能生成精子。所以我们可以通过降低睾丸激素水平抑制精子生成，或者把精子的含量降低到100万/ml以下，来取得很好的避孕效果。

目前有多款睾酮衍生物正在开发，可以反馈性作用于下丘脑，抑制垂体释放FSH和促黄体生成素LH，从而降低睾丸内睾酮的合成，从源头上解决精子。

比较知名的长效睾酮衍生物“庚酸睾酮”可以完全抑制精子生成，但由于药动学结果不理想，操作难度大不好普及而夭折。同属长效睾酮衍生物的“十一酸睾酮”有明显优越的药动学效应，目前和“11β-甲基-去甲睾酮十二烷基碳酸酯”都正处在研究中，初步研究表明耐受性良好。这两种药物均有望成为一种男性激素避孕药。除此之外还有很多其他药物处在研究中。

很可惜，研究了这么多类别的药物，目前也还是没有开发出足够安全有效的口服类产品。但现在男性避孕药整体的开发方向是非常明确的，目前也有了比较值得期待的几个候选药物，除了一开始提到的RISUG外，还有十一酸睾酮、11β-甲基-去甲睾酮十二烷基碳酸酯、MENT等。当然，我们也知道，男性避孕药想要成功，急需的是在避孕方面男性和女性的责任和负担的转变，而引进男性避孕药的文化挑战也是十分巨大的。

本文编辑：yutonggliu

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