pralsetinib治疗RET融合阳性转移性非小细胞肺癌

2020
10/17

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香港唯安医疗
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香港医药市场与国际接轨,指定患者用药计划可提前申请海外上市的新药。

2020年9月5日,全球第二款疗效卓越的RET抑制剂Pralsetinib(代号BLU-667,普雷西替尼)获得FDA批准正式上市,用于经FDA批准的测试RET融合阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。同时,这款药物也有了自己的大名-GAVRETO!

这是目前唯一一款每日仅需口服一次的RET抑制剂,并且显示出持久的疗效,部分患者得到完全缓解!不得不说RET融合的患者终于迎来了春天!

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商品名:Gavreto

通用名:Pralsetinib(普拉替尼)

代号:BLU-667

靶点:RET

获批适应症:非小细胞肺癌(NSCLC)

规格:100mg

推荐剂量:400mg,每日一次,空腹口服。如果漏服,可以补服,下次服药仍按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐,不可补服,下次服药仍按照原间隔时间。

pralsetinib(BLU-667,普雷西替尼)

BLU-667(pralsetinib,普雷西替尼)是由Blueprint Medicines Corporation公司开发的一种高效且选择性的口服抑制剂,其靶向致癌RET-融合,抗性突变。

该药物的临床前期和早期临床验证也已发表在Cancer Discovery上。根据MD Anderson发布的新闻稿,BLU-667被选中进行调查是因为它对RET的选择性比其他激酶测试的选择性高100倍!并已被证明可通过抑制一级和二级突变体,有效阻止与多种激酶治疗抵抗有关的基因突变,具有强大的克服和预防临床耐药性的潜力!将能够在各种RET改变范围内实现持久的临床反应,并具有良好的安全性。

BLU667的特点表现为:

靶向RET融合基因的特异性较强,不良反应相对比较轻,3级及以上不良反应发生率在10%左右;

同时其治疗反应持续时间长,现有最长持续时间达24个月;

另外,BLU667对颅内病灶有疗效,驱动基因阳性患者较易发生中枢神经系统转移,研究中9例中枢神经受累患者的有效率达78%,提示BLU667能很好地透过血脑屏障;

此外,BLU667对多激酶抑制剂诱导产生的耐药突变也有疗效,凡德他尼和卡博替尼诱导的V804L/M等耐药突变采用BLU667治疗的效果也非常好;

既往使用过PD-1/PD-L1抑制剂的患者也对BLU667有治疗反应。

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疾病控制率100%!Pralsetinib临床试验数据惊艳!

NSCLC患者中的总体缓解率(ORR)为61%,95%的患者观察到肿瘤缩小,其中14%的患者达到完全缓解!

对于RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者,以前接受过卡博替尼或凡德他尼治疗的患者,客观缓解率(ORR)为60%,约98%的患者肿瘤缩小。

而未接受过治疗的MTC患者客观缓解率ORR为74%,并且100%的患者达到了肿瘤缩小。此次报告的数据包括116例接受每日一次pralsetinib 400毫克起始剂量的NSCLC患者(包括80例先前接受过含铂化疗的NSCLC患者、26例未经治疗的NSCLC患者)、11例RET融合阳性甲状腺癌患者、以及12例其它RET融合阳性肿瘤患者。

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RET融合阳性非小细胞肺癌-强大的入脑活性

截至2019年11月18日数据,不管是初治的,还是接受过治疗的晚期患者,亦或是已经出现脑转的患者,pralsetinib在RET融合阳性NSCLC患者中都表现出强劲的抗肿瘤活性。

在80名先前接受过含铂化疗的患者中,经pralsetinib治疗的客观缓解率(ORR)为61%。有5%的患者实现了经确认的完全缓解(CR),14%的患者出现了靶病灶肿瘤的完全消退。

在26例未接受过全身治疗的患者中,经pralsetinib治疗的客观缓解率为73%(95%CI:52-88%),完全缓解的患者比例为12%。

文献中报道了两位非小细胞肺癌脑转移的患者,在接受普雷西替尼治疗后病灶均快速消退。

RET融合甲状腺癌-疾病控制率100%!

截至2020年2月13日的数据,Pralsetinib在一系列其他RET融合阳性肿瘤中均显示出显著的临床活性。

在11例RET融合阳性甲状腺癌患者中(10例曾接受过全身治疗),经中心评估确认的ORR为91%,疾病控制率为100%。

针对多中国RET融合实体肿瘤有效

在之前接受过全身治疗的12例其他RET融合阳性肿瘤患者中,研究者评估的ORR为50%。在所有可评估的胰腺癌(n = 3)和胆管癌(n = 2)患者中均观察到不同程度的缓解,这些类型的肿瘤通常预后较差。

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关键词:
肿瘤,阳性,融合

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