新药|Tepotinib日本获批治疗MET突变非小细胞肺癌

Tepmetko （tepotinib）特泊替尼 是一种口服MET抑制剂，旨在抑制MET基因突变引起的MET受体信号转导，包括MET外显子14跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过度表达。

在Tepotinib之前，有克唑替尼和卡博替尼2款多靶点抑制剂可以靶向MET

2020年3月25日，默克（Merck）宣布日本厚生劳动省批准其Tepmetko (tepotinib) 上市，用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

Tepotinib是全球首个获批上市的口服针对c-Met的单靶点抑制剂

此次批准是基于一项单臂、II期VISION研究结果，该研究共纳入99例（包括15例日本患者）经组织活检或液体活检确诊的MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者。

结果显示，接受tepotinib治疗的患者客观应答率（ORR）达到42.4%，中位应答持续时间（DoR）为12.4个月。

在对130例患者进行的安全性分析结果显示，tepotinib耐受性良好，最常见的治疗相关不良事件(TRAE)为：

周围水肿 53.8%

恶心 23.8%

腹泻 20.8%

TRAEs导致11例（8.5%） 患者永久停药

Tepmetko每天口服1次，以2片250mg片剂的形式给药500mg。

那么，tepotinib的疗效究竟怎样呢？

此次tepotinib的批准是基于一项名为VISION的临床研究结果。该研究共纳入99例MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者。

结果显示，接受tepotinib治疗的患者客观应答率（ORR）达到42.4%，中位应答持续时间（DoR）为12.4个月。对MET突变的患者而言具备了相当不错的疗效。

此外，在对130例患者进行的安全性分析结果显示，tepotinib耐受性良好，最常见的治疗相关不良事件为周围水肿（53.8%）、恶心（23.8%）和腹泻（20.8%），多为一般副作用。

目前，tepotinib已在日本上市，而针对MET突变的靶向药物在中国也已有数项临床正在进行中，包括陆舜教授牵头进行的沃利替尼等国产药物。期待MET药物在中国早日上市，惠及更多癌症患者。

就在tepotinib获批后一天，另一项重磅药物DS-8201同样在日本获批上市了。