氧氟沙星和左氧氟沙星,仅一字之差,用药区别在哪?

2020
10/04

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氧氟沙星和左氧氟沙星的差别是什么你知道吗?


喹诺酮类抗菌药物属人工合成的抗菌药物,自1962年第一个喹诺酮类药物萘啶酸问世以来,相继研发出了吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、德拉沙星等众多喹诺酮类药物。


因其多数具有抗菌谱广、组织穿透性强、细胞内浓度高、生物利用度高等优点,并兼有注射与口服两种剂型等优点,目前临床应用非常广泛。


其中,氧氟沙星和左氧氟沙星虽一字之差,但两者有哪些异同点?

一、上市时间


氧氟沙星(Ofloxacin)1985年首先在日本上[1],是消旋体,属第二代喹诺酮类抗菌药物。


左氧氟沙星(Levofloxacin)是氧氟沙星的左旋异构体,水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射剂,毒副作用小,于1994年首先在日本上市,属第三代喹诺酮类抗菌药物。

二、抗菌谱比较


 氧氟沙星对需氧革兰阴性菌(如大肠埃希菌、克雷伯菌属、枸橼酸杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、黏质沙雷菌等)抗菌活性高,对少数阳性菌(主要是葡萄球菌)具有抗菌活性,对铜绿假单胞菌也有抗菌活性。

左氧氟沙星对大多数临床分离菌的活性是氧氟沙星的两倍[2]其对呼吸道常见病原菌肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体具有良好的活性,因此又称“呼吸喹诺酮”,对铜绿假单胞菌抗菌活性较前者强。


两者对厌氧菌活性都差。所以,腹腔、胆道感染及盆腔感染治疗时,需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。


三、主要药动学/药效学参数


根据抗菌药物  主要药动学/药效学参数(P  K/PD)特点,喹诺酮类药物属于具有一定抗菌后效应(post-antibiotic effect,PAE)的浓度依赖性抗菌药物,PK/PD评价指标为AUC0~24/MIC、Cmax/MIC。

氧氟沙星和左氧氟沙星之间的主要差别

四、超适应证应用


因两者对结核分枝杆菌具有抗菌活性,WHO公布的耐药结核病规划管理指[4]指出,对于耐多药结核(MDR-TB)患者,推荐联合使用氟喹诺酮类药物,如左氧氟沙星、氧氟沙星、莫西沙星。


此外,左氧氟沙星也被推荐用于幽门螺杆菌感染的治[5]

五、注意事项


氧氟沙星和左氧氟沙星在临床应用时,两者均需注意:


①目前我国大肠埃希菌对喹诺酮类药物耐药率高,用药前需结合当地药敏情况决定用药。


②制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少两药物的吸收,应避免同[6]


③肾功能减退患者用药时,需根据肾功能减退程度减量用药。


④用药期间避免过度暴露于阳光,如发生过敏反应或其他过敏症状需停药。


⑤大剂量用药或尿液pH>7可发生结晶尿,为避免结晶尿,期间宜多饮水。


⑥既往有中枢神经系统疾病患者,如癫痫及癫痫病史,需避免应用。


参考文献:

[1] 中华医学会呼吸病学分会感染学组合理应用喹诺酮类抗菌药物治疗下呼吸道感染专家共识[J]. 中华结核和呼吸杂志, 2009, 32(9):646-654.

[2] 王睿.临床抗感染药物治疗学[M].北京:人民卫生出版社,2015.1.

[3]中华人民共和国卫生部医政司,卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物治疗指南[M].北京:人民卫生出版社,2012.12.

[4] Guidelines for the programmatic management of drug-resistant tuberculosis.Geneva:World Health Organization,2011

[5] 中国医药教育协会感染疾病专业委员会中华结核和呼吸杂志编辑委员会中国药学会药物临床评价研究专业委员会抗菌药物超说明书用法专家共识[J]. 中华结核和呼吸杂志, 2015, 38(6):410-444.

[6] 国家卫生计生委国家中医药管理局,总后卫生部.抗菌药物临床应用指导原则[S].国卫办医发[2015]43.

-THE END-


来源:医学界临床药学频道

本文由作者自行上传,并且作者对本文图文涉及知识产权负全部责任。如有侵权请及时联系(邮箱:guikequan@hmkx.cn
关键词:
左氧氟沙星,喹诺酮类,中华结核,莫西沙星,卫生部,区别,药物,抗菌

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