卡博替尼治疗转移甲状腺髓样癌及晚期非小细胞肺癌

卡博替尼(cabozantinib)是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。卡博替尼对非小细胞肺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，此外，卡博替尼还可以敢于成骨细胞和破骨细胞，并且可缩小甚至消除骨转移病灶，修复骨组织。那么卡博替尼在这些癌种中的疗效如何呢？

R-TKI耐药的患者是由于MET扩增造成的。3、用于EGFR野生型或TKI治疗失败的患者。用于EGFR野生型经治疗的肺癌患者：单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。用于TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%。肾癌：2017年12月19日，美国食品药品安全监管局（FDA）批准卡博替尼片剂用于中危和高危的晚期肾癌患者的一线治疗。卡博替尼VS舒尼替尼：中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。

肝癌：卡博替尼治疗肝癌，疾病控制率达66%。甲状腺髓样癌：中位无进展生存期达11.2个月。联合opdivo治疗的实体瘤：总体客观有效率是38%，疾病控制率71%。骨转移：肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。在骨转移中，如果使用唑来膦酸，如果唑来膦酸无效或者耐药后，可以考虑选择卡博替尼。

【中文名】：卡博替尼 【商品名】：Cometriq 【化学名】：Cabozantinib 【药企】：Exelixis

【卡博替尼Cometriq(Cabozantinib)简介说明】 卡博替尼 Cometriq不只是治疗甲状腺癌，肾癌等肿瘤疾病，XL-184卡博替尼的二期临床试验发现卡博替尼对于多种肿瘤骨转移都有非常好的疗效，比如在68例骨转移患者中，59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者，骨扫描显示转移病灶部分或完全消失，并且在治疗6周后即可得到改善。

【卡博替尼Cometriq(Cabozantinib)用法】 用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg； 用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。 持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。

【卡博替尼Cometriq(Cabozantinib)规格】 胶囊；每盒有20mg(84粒) 及 80mg(28粒)

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