哮喘是一种终身性疾病,需要终身给药,从某种程度上,哮喘的管控就是适合自己的用药方案的管理。
常用的哮喘药物有:
(1)β2受体激动剂:沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗
(2)M胆碱受体阻断剂:异丙托溴铵、噻托溴铵
(3)黄嘌呤类:茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱
(4)肾上腺皮质激素:氢化可的松、布地奈德、 氟替卡松、倍氯米松
(5)白三烯调节剂:孟鲁司特、扎鲁司特、普仑司特
(6)过敏介质阻释剂:肥大细胞膜稳定剂——色甘酸钠;H1受体阻断剂——酮替芬
今天我们来讲一下第一种——β2受体激动剂。
我们身体内的β受体有β1、β2、β3三种:
(1)β1受体主要分布在心脏,参与心脏的活动,比如心跳、心肌收缩等,也参与糖酵解;
(2)β2受体主要分布在各种平滑肌,起松弛作用,比如舒张血管、气管、胃肠道等;
(3)β3受体主要是参与脂肪分解。
哮喘药物是β2受体激动剂,激动了β2受体的功能,能松弛支气管平滑肌;减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒和介质的释放(炎症反应);降低微血管的通透性等,最终起到缓解哮喘症状的作用。
这类药物按照作用时间的长短可以分为速效、长效:
(1)速效药物,即沙丁胺醇、特布他林,吸入给药,吸入3~5min后起效。速效药物用于哮喘的急性发作;也可以用于预防,比如在运动前,比如逛公园(花粉过敏)等,不可长期、单独使用。可以吸入,预防运动诱发的急性哮喘,或其他过敏原诱发的支气管痉挛。
(2)长效药物,包括福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗,作用能维持10~12个小时;如妥洛特罗,可以通过皮肤吸收,持续24小时,每天只需要贴附1次,对预防夜间症状有良好疗效。一般不单独使用,不能用于急性哮喘,仅用于需要长期用药者,和激素类药物连用,组成复方制剂。比如我们常见的沙美特罗替卡松吸入剂,就是沙美特罗和氟替卡松的复方制剂,这款药物是治疗哮喘夜间发作(哮喘常在夜间发作)和哮喘维持治疗的理想方案。
我们知道,福兮祸相依,在药物上,就是一款药物一定有它的药理作用和不良反应。
不良反应有哪些?
1. 低钾血症
因为β2受体激动剂会增加细胞膜上转运钾离子的泵,让更多钾离子跑到细胞里,血液里钾离子就少了,变成低钾血症。
如果过量使用,或者与噻嗪类利尿剂、糖皮质激素、黄嘌呤衍生物合用,均会增加低钾血症的风险。
如果存在联用情况,就需要注意血钾情况,平时也可以多吃补钾的食物:如海带、紫菜、玉米、红薯、大豆。
2. 心动过速(心悸)
虽然β2受体激动剂,但是仍然可能会刺激到心脏的β1受体激动剂,导致心脏跳动过快。沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗、福莫特罗是选择性β2受体激动剂,心动过速发生概率较低。
但是当这些药物和洋地黄类药物、单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药物联合使用时,心动过速的风险会增加。
出现这个反应应该立即停药,尽快就诊。
3. 肌肉震颤
因为骨骼肌上也存在β2受体,使用β2受体激动剂的时候,骨骼肌有一定几率也被激动了。出现双手发抖,就好像帕金森一样,哮喘患者看到自己双手发抖后不要太紧张,一般不严重,会随着用药时间逐渐缓解。
4.耐药性
短效β2受体激动剂,如沙丁胺醇、特布他林,属于急救药物,不宜长期、单一使用,仅可用于紧急情况时使用。日常控制推荐使用吸入性激素(ICS),目前首推ICS+长效β2受体激动剂联合制剂。
长效β2受体激动剂,不能单独应用于哮喘治疗,通常来说都是联合ICS治疗。
只要合理用药,即可避免形成耐药性。
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