一周一次的日本口服降糖药-曲格列汀对心脑血管的保护作用

作为首个一周服用一次的长效DPP-4抑制剂，曲格列汀已经被很多患者所熟知，大大改善了患者的生活质量。但其实曲格列汀的优点并不只是服用方便，它作为一种DPP-4抑制剂，对于人体新陈代谢的各个方面都有有益的影响，尤其是对心脑血管有非常强的保护作用。今天就总结一下相关的文献，给大家介绍一下相关的知识。

左侧为武田原研药，右侧为孟加拉碧康仿制药。

为了便于理解，我们把文献中的这张图进行了翻译，总体说明一下DPP-4抑制剂的相关作用。对于药理作用我之前就已经介绍的很充分了，DPP-4就是二肽基肽酶，它会降解人体内的胰高血糖素样肽-1，就是GLP-1，这种肽具有很多的生理活性。曲格列汀阻碍了二肽基肽酶的活性，也就保存了胰高血糖素样肽-1的活性。

1.1 对脂质代谢的影响

胰高血糖素样肽-1可以升高人体的高密度脂蛋白, 高密度脂蛋白是我们在肝功能检测中经常出现的一项指标，也被称为有益的脂蛋白，对于预防心脑血管疾病有非常好的作用，同时胰高血糖素样肽-1可以降低胆固醇和餐后的甘油三酯，也都可以起到调节血脂，降低心脑血管疾病发病率的作用。

1.2 对血管系统的影响

提高胰高血糖素样肽-1可以提高血管内一氧化氮（NO）的活性，从而舒张血管，这对预防以及治疗动脉粥样硬化有非常好的作用。实际上我们在临床上经常用的治疗动脉粥样硬化的钙通道阻滞剂也就是扩血管的，而曲格列汀跟它的作用是一样的

1.3 对炎症反应的影响

曲格列汀会影响多种炎症介质，例如CD40、TNF-α、IL6等炎症因子，从而减轻人体的炎症反应，同时也会降低单核细胞的粘附，进一步发挥抗炎的作用

1.4 对血压的影响

胰高血糖素样肽-1会影响血管紧张素，提高脑利钠肽活性和增强肾脏排钠的能力，而这两种生理作用都会排出人体多余的钠，降低血压，与部分利尿剂的作用功效是一样的

1.5 对骨髓的影响

胰高血糖素样肽-1还可以提高骨髓的缺血应答能力，提升基质细胞衍生因子1α和内皮祖细胞的生理活性，从而对人体的骨髓也产生一些有益的影响

1.6  对人体各个系统的影响

胰高血糖素样肽-1的升高和糖化血红蛋白的降低对人体的各个生理系统都有比较好的影响。对神经系统来说，可以减少神经纤维的丢失，提高神经传导速度和敏感度以及强度；对于肾脏系统，可以减少晚期糖基化终产物及其受体活性以及炎症反应、氧化应激、缓解肾小球硬化症和肾小管间质损害，而反映肾小管肾功能的肾小球滤过率会升高；对于糖尿病引发的足部溃疡，胰高血糖素样肽-1会促进上皮组织和肉芽的形成，降低炎症反应，从而改善溃疡症状；对于视网膜病变，胰高血糖素样肽-1会降低炎症反应和细胞凋亡，减低硝化应激，减低血管的通透性和血流，提高血管舒张程度，减轻视网膜病变。就是说长期服用DPP-4抑制剂会极大的改善人体的神经、肾脏，视网膜和皮肤系统，可以抵抗糖尿病引发的眼部视网膜病变，肾脏疾病以及溃疡和神经损害。

参考文献

1. Angelo Avogaro, Gian Paolo Fadini. TheEffects of Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibition on Microvascular DiabetesComplications[J]. Diabetes Care, 2014, 37(10): 2884-2894.

2. 范洁, 刘兴振, 马如飞等，二肽基肽酶4抑制剂防治糖尿病心血管及视网膜并发症的作用[J].临床误诊误治,2013, 12

3. 汝颖, 任安, 叶山东. 二肽基肽酶-4抑制剂心血管保护作用的研究进展[J]. 中华内分泌代谢杂志, 2014

4. 张雪松, 秦明照. GLP-1 受体激动剂和 DPP-4 抑制剂对心血管系统的保护作用[J], 临床药物治疗杂志, 2013, 11(4)

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