孟加拉克唑替尼(赛可瑞)仿制药版本有哪些-非小细胞肺癌ALK

2020
05/12

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天健行海外医疗
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对于ALK重排的非小细胞肺癌患者,克唑替尼一直是一线用药。

往期文章介绍过,非小细胞肺癌有一种ALK(间变性淋巴瘤激酶)重排的特征性基因突变,发生几率比较低。对于ALK重排的非小细胞肺癌患者,克唑替尼一直是一线用药。2018年孟加拉的制药厂相继推出了克唑替尼的仿制

1. 克唑替尼仿制药

左为伊思达仿制的克唑替尼,右为碧康胜场的,60粒/瓶,一个月的量。

2. 克唑替尼作用机理

如上图所示,在ALK重排的非小细胞肺癌患者体内,间变性淋巴瘤激酶的活性是比较高的,它可以影响细胞内的RAF、PI3K和mTOR通道,从而实现肿瘤细胞的快速增殖。与易瑞沙等药不同的是,克唑替尼不针对细胞膜上的EGFR受体,而是针对MET受体,同时也结合到间变性淋巴瘤激酶的特殊位点上,从而抑制该酶的活性,导致肿瘤细胞无法完成增殖进而凋亡。后来的研究发现,克唑替尼还可以与细胞内的ROS1(原癌基因编码的酪氨酸蛋白激酶)结合,抑制其活性,从而对有该基因位点突变的患者也有很好的疗效,这个适应症是在2016年才由美国FDA补充批准的,这也显示出了辉瑞制药在已经上市的药物的再研究方面的强大的实力。

3. 克唑替尼的效果

如表格所示,对于初治的ALK阳性非小细胞肺癌患者,克唑替尼的中位无进展生存期达到了10.9个月,对于已经经过铂类化合物化疗的患者来说,克唑替尼仍然有7.7个月的无进展生存期,效果非常显著。另外对于补充批准的ROS1阳性患者来说,中位生存期也达到了18.3个月,也是非常不错的成绩。

4. 用法与用量

每日2次,一次1粒,早晚确定时间各服1粒。

整粒胶囊吞服,不可嚼碎服用,不可溶解服用,不可打开胶囊。

与食物同服或不同服均可;不可与葡萄汁柚子汁一起服用。

剂量调整:根据药物在个体中的安全性和耐受性情况,在医生的建议下调整剂量。

5. 克唑替尼副作用

与其他的肺癌靶向药差不多,克唑替尼的副作用主要包括导致转氨酶的升高和导致间质性肺炎、QT间期延长,心动过缓,以及一些视力的减退。

参考文献

1.crizotinib at Wikipedia

2.crizotinib instruction at http://labeling.pfizer.com/showlabeling.aspx?id=676#section-6


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