盘点 | 正式上市的孟加拉卡博替尼仿制药版本

1. 卡博替尼版本

依次分别为碧康、珠峰、Julphar

2. 卡博替尼的用药机理

卡博替尼靶点非常多，包括MET,VEGFR-1, -2, -3, AXL, RET, ROS1, TYRO3, MER, KIT, TRKB, FLT-3, TIE-2在内，一共13个靶点。如上图，显示了卡博替尼的主要药理活性的机理。左边绿色的五边形是血管内皮生长因子（VEGF），它与肿瘤细胞表面绿色的血管内皮生长因子受体（VEGFR）结合之后就会启动细胞内的一系列生理反应，使肿瘤细胞生成新的血管；而右边淡蓝色的六边形是肝细胞生长因子（HGF），它与肿瘤细胞表面淡蓝色的酪氨酸激酶受体（MET）结合之后，也会启动一系列胞内的生理活性反应，从而使得肿瘤细胞可以生存、转移、浸润和复制。卡博替尼特异性地阻断了VEGFR和MET对胞内信号的传导，从而导致肿瘤细胞无法生成新的血管，无法生存，从而诱发凋亡。 

3. 卡博替尼临床试验结果

目前卡博替尼被批准的正式适应症只有肾癌和肝癌两种，一般用于一线药耐药之后的再治疗，如上表格所示。对肾癌耐药患者，中位无进展生存期达到了7.4个月，几乎是对照组的两倍，总应答率也远远高出依维莫司。而对于晚期索拉非尼耐药肝癌患者，卡博替尼的中位无进展生存期为5.3个月，而安慰剂只有1.9个月，总应答率也是安慰剂的10倍。

适应症:

卡博替尼的适应症广泛，主要包括： 

（1）适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌； 

（2）适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌； 

（3）适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者 

（4）适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者

用法与用量:

（1）推荐剂量为每日140mg（1粒80mg胶囊和3粒20mg胶囊）； 

（2）不可与食物一起食用； 

（3）服用药物前和至少一小时后共至少2小时不要进食； 

（4）对不良反应，可考虑减低剂量或治疗中断。常见副作用：腹泻、恶心、呕吐、便秘、口腔溃疡、鼻出血、食欲下降等。

参考文献

1. Steven S Yu, David I Quinn, Tanya BDorff, Clinical use of cabozantinib in the treatment of advanced kidney cancer:efficacy, safety, and patient selection[J]. Urologic Oncology. 2016

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