帕金森病常见用药及注意事项

从1997年开始，每年的4月11日被定为“世界帕金森日”。帕金森病（Parkinson’s disease，PD），又名原发性震颤麻痹，临床上以静止性震颤、运动迟缓、肌强直和姿势步态障碍为主要特征。帕金森病在中国的发病率为1.7%，中国有超过300万帕金森病人，全球约有超过3成的帕金森病人在中国，帕金森病已成为继肿瘤、心脑血管病之后中老年人的“第三杀手”。药物治疗是帕金森病最基本的治疗手段。

抗震颤麻痹药主要分类及代表药物：

1.抗胆碱能药物：苯海索

2.拟多巴胺药物：左旋多巴、左旋多巴+苄丝肼（美多巴）

3.外周脱羧酶抑制剂：卡比多巴

4.儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）抑制剂：恩他卡朋

5.中枢DA受体激动剂：吡贝地尔（泰舒达）、溴隐亭、普拉克索等

6.单胺氧化酶-B抑制剂 ：司来吉兰

7.多巴胺增强药（抑制DA再摄取）：金刚烷胺等

用药注意事项：

1.苯海索

1) 剂量：开始一日1-2mg，以后每3-5日增加2mg，极量一日20mg。便秘患者应权衡利弊使用。

2) 与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药合用时，可加强抗胆碱作用，并可发生麻痹性肠梗阻。

3) 与单胺氧化酶抑制剂合用，可导致高血压。

4) 与乙醇同用时，中枢抑制作用增强。

5) 与制酸药或吸附性止泻药同用时，苯海索的疗效减弱，因此，如果必须与制酸药等合用，两者至少间隔1-2小时。

6) 青光眼、尿潴留、前列腺肥大者禁用。

2. 左旋多巴＋苄丝肼（美多巴）

1) 首次推荐剂量为每次1/2片，每日三次。以后每周的日服量增加1/2片。直至达到适合该病人的治疗量为止。病人的有效剂量通常在每天2-4片之间，分3-4次服用。每天的服用量很少需要超过5片。

2) 能够使左旋多巴的最大血浆浓度和AUC下降达30-50％，最好分开使用。

3) 甲氧氯普胺能提高左旋多巴的吸收速率。

4) 摄入食物可降低药物吸收的速度和程度，应尽量与食物，特别是高蛋白的食物分开服用。

5) 在应用多巴丝肼前应停用司来吉兰2-4周。

6) 与肾上腺素受体激动药合用时，可增加心率失常的发生率，故肾上腺素受体激动药的用量应减少

7) 降压药与多巴丝肼同用时，可增加本药的降压作用

8) 与异烟肼合用，可引起帕金森病的症状恶化，血压升高。

9) 避免与甲基多巴合用，可改变左旋多巴的抗帕金森病作用，并产生中枢神经系统的毒性作用，促使精神病等发作。同时甲基多巴的抗高血压作用增强。

3. 恩他卡朋

1) 在应用恩他卡朋的最初几天可调整左旋多巴的剂量，延长给药间隔，或减少左旋多巴的次剂量。每次服用左旋多巴/多巴、羧酶抑制剂时给予恩他卡朋0.2g，每天10次。

2) 与司来吉兰联合使用，司来吉兰日剂量不能超过10mg。

3) 与多巴胺激动药（如溴隐亭）、司来吉兰、金刚烷胺合用，可使多巴胺能不良反应增加，合用时应调整剂量。

4) 本品在胃肠道能与铁形成螯合物，与铁制剂的服药间隔至少应为2-3小时。

5) 由于恩他卡朋在体内对细胞色素P4502C9具有亲和性，应用华法林治疗的患者开始恩他卡朋治疗时，需要监测INR值。

6) 肝功能损伤患者、嗜铬细胞瘤患者、有非创伤性横纹肌溶解症病史者禁用。

7) 不推荐妊娠及哺乳期妇女和18岁以下儿童使用。

4.吡贝地尔（泰舒达）

1) 单一用药为每日150-250 mg，分3-5次服用。

2) 作为多巴胺治疗的补充：250mg左旋多巴约需50mg吡贝地尔。

3) 餐后服药。用半杯水吞服，不要咀嚼。

4) 用药期间监测血压。

5) 与氯丙嗪合用，吡贝地尔的疗效降低。

6) 本品与精神安定药（不包括氯氮平）等多巴胺受体拮抗药作用相拮抗，两者不应合用。

5.溴隐亭

1) 单独治疗或与其他药物联合治疗开始后第一周，每日临睡前服用甲磺酸溴隐亭1.25 mg，每周加用剂量为1.25mg，日剂量应分成2-3次服用。一般在6-8周之内有明显疗效。最大剂量限制在每日30mg，

2) 高剂量长期使用可能发生纤维化。 

3) 与乙醇合用，可出现双硫仑样反应。

4) 与H2受体阻滞药合用可升高血清催乳素浓度，干扰溴隐亭的作用。

5) 与左旋多巴合用可提高疗效，但应用本品10mg，须减少左旋多巴剂量12.5%。

6) 与其他麦角生物碱合用时，可使本药偶尔引起的高血压加重，但较为罕见，两者应避免合用。

7) 与降压药、吩噻嗪类、H2受体拮抗剂合用，增强合用药的心血管效应。为此用时需监测血压。

6.普拉克索

1) 普拉克索是有限制性瓣膜心脏病帕金森病患者的首选药物。

2) 起始剂量为每日0.375 mg，然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效，每天最大的剂量为4.5 mg。

7.司来吉兰

1) 服用司来吉兰的患者，应尽量避免高酪胺食物的摄入。高酪胺食物可引发高血压危象（称为“干酪反应”）。

2) 开始剂量为早晨5 mg，逐渐增加到早晚各5mg，如果患者服用过大剂量(超过每天30 mg)，会抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性，抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)开始显著增加，此时与服用高酪胺食品一样，可能引发理论上的高血压症危险。

3) 若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的不良反应，左旋多巴剂量应减低。

4) 应在早、午服用，勿在傍晚以后服用，以免引起失眠。

5) 与左旋多巴合用时，左旋多巴的作用被增强，应减少10%-30%的左旋多巴用量。

6) 与哌替啶合用，可造成危及生命的严重反应，应避免二者合用。

7) 与三环类抗抑郁药或5-羟色胺再摄取抑制剂合用，会出现严重反应，甚至致命。

8.金刚烷胺

1) 一次100mg，一日1-2次，一日最大剂量为400mg。

2) 每日最后一次服药时间应在下午4时前，以避免失眠。

3) 与复方磺胺甲噁唑合用，可导致两者经肾小管分泌的量减少，增加中枢神经系统毒性，出现失眠、精神紊乱等症状。

4) 与其他抗帕金森病药、抗组胺药、吩噻嗪类药或三环类抗抑郁药合用，可增强抗胆碱作用，合用时需调整药物用量。

5) 与安定药或抗抑郁药合用，中枢神经抑制作用增强。

6) 与颠茄合用时可产生过度的抗胆碱作用。

7) 震颤麻痹患者服药超过200mg/d时，疗效不增，毒性渐增。

8) 服药期间应避免驾驶、高空作业等需精神集中的活动。

原标题：【健康科普】帕金森病常见用药及注意事项