胰高血糖素样多肽-1受体激动剂简介

2020
12/22

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熊海亮医生 /  爱心脏
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目前已上市或即将上市的GLP-1受体激动剂有短效制剂:艾塞那肽、利司那肽和利西拉来;长效制剂:利拉鲁肽、阿必鲁肽、度拉鲁肽、艾塞那肽缓释混悬液、他司鲁肽等。

胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)由人胰高血糖素基因编码,并由肠道L细胞分泌的一种肽类激素。

GLP-1通过葡萄糖依赖方式作用于胰岛β细胞,与GLP-1受体结合,促进胰岛素基因的转录,增加胰岛素的生物合成和分泌;刺激β细胞的增殖和分化,抑制β细胞凋亡,从而增加胰岛β细胞数量,抑制胰高血糖素的分泌,抑制食欲及摄食,延缓胃内容物排空等。这些功能都有利于降低餐后血糖并使血糖维持在恒定水平。

GLP-1受体激动剂与GLP-1作用类似,其与胰腺β细胞的GLP-1受体结合后,以血浆葡萄糖浓度为依赖性地刺激胰岛素合成和分泌,减少胰高血糖素释放;还可作用于中枢神经系统GLP-1受体,进而减少食物摄入;并通过促进棕色脂肪组织的生热作用和白色脂肪组织分解增加能量消耗;延迟胃排空。

目前已上市或即将上市的GLP-1受体激动剂有短效制剂:艾塞那肽、利司那肽和利西拉来;长效制剂:利拉鲁肽、阿必鲁肽、度拉鲁肽、艾塞那肽缓释混悬液、他司鲁肽等。

艾塞那肽、贝那鲁肽和利拉鲁肽等3种GLP-1受体激动剂已在我国上市。

GLP-1受体激动剂均需皮下注射,可使HbA1c降低1.0% ~1.5% ,且有显著的降低体重作用。

GLP-1受体激动剂可单独或与其他降糖药物合用治疗T2DM,尤其是肥胖、胰岛素抵抗明显者。

而以下人群则对GLP-1受体激动剂的不适和使用或有禁忌证:

① 有胰腺炎病史者禁用;

② 不用于T1DM或DKA的治疗;

③ 艾塞那肽禁用于GFR<30ml/min病人;

④ 利拉鲁肽不用于既往有甲状腺髓样癌史或家族史病人以及2型多发性内分泌肿瘤综合征病人。

GLP-1受体激动剂常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、消化不良、上呼吸道感染和注射部位结节是常见的不良反应,低血糖的发生率很低;罕见的不良反应包括胰腺炎、皮炎等。

大多数患者在治疗开始时出现恶心等反应,症状的发生频度和严重程度会随着继续治疗时间的延长而减轻。

目前在我国经批准正式上市的GLP-1受体激动剂中,艾塞那肽起始剂量为5μg,每日2次,于早餐和晚餐前60分钟内给药。治疗1个月后,可根据临床反应将剂量增加至10μg,每日2次。长效艾塞那肽缓释剂型,1周只需注射1次。

利拉鲁肽的起始剂量为每天0.6mg。至少1周后,剂量应增加至每天1.2mg,部分病人可能需要增加至每天1.8mg。每日注射1次,可在任意时间注射,推荐每天同时间使用,无需根据进餐时间给药。

贝那鲁肽起始剂量为每次0.1mg(5μl),每日3次,餐前5分钟皮下注射。

本文转载自爱心脏,作者熊海亮医生


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关键词:
分泌,细胞,受体,高血糖,激动剂

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