项目合作｜ACC抑制剂

01、项目概况

1. 项目名称：ACC抑制剂

2. 适应症：NASH(非酒精性脂肪性肝炎)

3. 项目阶段：IND，在中国、美国等获批专利

4. 合作需求：寻求项目全球权益的转让或者合作开发

02、项目亮点

1. 清晰的药物作用机制

(1）非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是常见的慢性肝病，但目前暂没有被FDA批准的治疗NASH药物。维生素E和吡格列酮并不适用于所有患者。奥贝胆酸长期使用可能会引起心血管疾病。

(2）ACC酶的抑制在药理学上为治疗NAFLD/NASH提供了一种有吸引力的方法，即减少肝脏脂质合成，同时增加脂肪酸氧化。

2. 体外实验中有良好的有效性

(1) 在HFD诱导的脂肪肝模型中，本产品可以显著降低血清ALT含量、肝脏TG含量和NAS评分。各剂量组的治疗效果与GS0976相当。

(2) 在AMLN诱导的短期NASH模型中，本产品的所有剂量组都可以显著改善肝功能，降低血脂、肝脏脂质蓄积和NAS评分。同时本产品在改善肝纤维化方面与GS0976（3mpk）相同。

(3) 在AMLN诱导的长期NASH伴肝纤维化模型中，5mpk本产品可改善肝功能，降低血脂、肝CHO含量、肝脂质蓄积和NAS评分。

3. PK&PD

口服吸收快，生物利用度高，肝脏（靶组织）药物分布浓度高，体内代谢产物主要为原型药物，随粪便排出，无明显药物相互作用。

4. 安全性好

hERG IC50＞100μM；无遗传毒性；无心血管、呼吸和中枢神经系统毒性。

03、研究进展

1. 在AMLN诱导的长期NASH伴肝纤维化模型中，5mpk本产品比10mpk GS0976治疗纤维化更有效。

2.本产品已获批IND