非奈利酮被醛固酮和皮质醇激活并调节基因转录
非奈利酮是一种非甾体盐皮质激素受体拮抗剂(MRA),适用于降低患有与2型糖尿病(T2D)相关的慢性肾病(CKD)的成人患者因持续eGFR(表皮因子生长受体)下降、终末期肾病、心血管死亡、非致死性心肌梗死和心力衰竭住院的风险。
非奈利酮的治疗可以降低肾脏疾病恶化、因心力衰竭住院、危及生命的心脏和血管疾病或心脏病发作的风险。非奈利酮属于一类被称为盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂的药物。它的作用是阻止体内制造的某些类固醇的活性,这些类固醇会损害心脏和肾脏。
非奈利酮被醛固酮和皮质醇激活并调节基因转录。非奈利酮阻断 MR 介导的钠重吸收和 MR 在上皮(例如肾脏)和非上皮(例如心脏和血管)组织中的过度活化。MR过度活化被认为会导致纤维化和炎症。非奈利酮对MR具有很高的效力和选择性,对雄激素,孕激素,雌激素和糖皮质激素受体没有相关的亲和力。
在FIDELIO-DKD研究中,随机分配患有 CKD (慢性肾脏病)和 2 型糖尿病的患者接受非奈利酮或安慰剂治疗。
中位随访2.6年,与安慰剂相比,非奈利酮首次出现肾功能衰竭、估计的肾小球滤过率(eGFR)在至少4周内从基线水平持续降低≥40%、肾脏死亡的复合风险显著降低了18%(HR=0.82;95%CI:0.73-0.93;p=0.0014)。
结果显示,与安慰剂相比,非奈利酮显著降低了CKD进展、肾衰竭、肾死亡的复合主要终点风险。
非奈利酮以片剂形式口服。通常每天服用一次,每天应大约在同一时间服用非奈利酮。临床研究显示,非奈利酮可能会引起某些副作用,如感到头晕,肌肉痉挛,疲劳等。请及时向主治医生反馈。
注:以上信息仅用作医药参考,具体请咨询主治医师。
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