FIC：德琪医药在中国台湾递交塞利尼索上市申请

7月14日，德琪医药宣布，已向中国台湾地区药监部门递交塞利尼索（selinexor）新药上市申请，用于治疗三个适应症：与硼替佐米、地塞米松联合或与地塞米松联合治疗复发难治性多发性骨髓瘤（RRMM）患者；单药治疗既往接受过至少二线系统治疗的成人复发难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（rrDLBCL）患者（包括由滤泡性淋巴瘤转化的）。

selinexor由Karyopharm Therapeutics开发，是同类首款（first-in-class）、口服、选择性核输出抑制剂（SINE），过阻断XPO1可逆地抑制肿瘤抑制蛋白、生长调节剂和致癌蛋白mRNA的核输出。导致肿瘤抑制蛋白在细胞核内积累，从而重新启动和放大其作为肿瘤抑制剂的功能，导致癌细胞的细胞凋亡，同时很大程度上让正常细胞免受损伤。

selinexor于2019年7月获FDA批准上市，与低剂量地塞米松联合用于治疗复发难治多发性骨髓瘤（RRMM），此后两年内，分布获批与硼替佐米、地塞米松联合治疗复发难治性多发性骨髓瘤（RRMM）患者；单药治疗既往接受过至少二线系统治疗的成人复发难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（rrDLBCL）患者（包括由滤泡性淋巴瘤转化的）。目前，已在中国、澳大利亚、韩国、新加坡等多个亚太市场提交新药上市申请，获NMPA授予优先审评资格及韩国食品和医药品安全部（MFDS）授予的孤儿药认定。

selinexor联合地塞米松在难治性多发性骨髓瘤患者中仍有25.3%的总体缓解率（ORR）；而对于既往接受过至少1线治疗的多发性骨髓瘤患者，中位无进展生存期（PFS）为13.9个月，明显高于接受基于硼替佐米标准疗法的对照组，在特殊亚组分析中年龄大于65岁，肾功能不全，高危细胞遗传学的患者仍有显著获益。此类患者通常难以治疗，但selinexor单药治疗就能使部分复发难治的弥漫性大B细胞淋巴瘤患者最终获得深度缓解且持久的疗效，其中获得完全缓解的患者中位缓解持续时间达到23个月。

德琪医药于2018年与Karyopharm达成独家合作和授权协议，获得了塞利尼索等三款XPO1抑制剂及一款PAK4/NAMPT抑制剂包括中国大陆在内等17个亚太市场的独家开发和商业化授权。

selinexor化合物专利已在美国、欧盟、中国、台湾、日本等全球多个国家或地区获得授权，专利期至2032年，中国专利权利要求如下所示。

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