医学史上的5月28日：抗癌利器紫杉醇及其衍生物的药物申报专利

历史上的今天，1991年5月28日，抗癌利器紫杉醇（paclitaxel）及其衍生物的药物申报了专利（No. 5019504）。紫杉醇是目前人类已发现的最优秀的天然抗癌药物，在临床上广泛用于乳腺癌、卵巢癌、部分头颈癌和肺癌的治疗。

1963年，美国化学家瓦尼和沃尔首次从一种生长在美国西部大森林中名为太平洋杉（Pacific Yew）的树皮和木材中分离到了一种粗提物。他们发现这种粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很强的抑制作用。由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同杜克大学的化学教授姆克法尔合作，通过X-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种三环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol）。1979年，分子药理学家霍维茨博士阐明了紫杉醇独特的抗肿瘤作用机制。之后的研究发现，紫杉醇对多种实体瘤细胞显示出良好的作用。但当时仅能从太平洋紫杉树的树皮中提取，所以极其珍贵。

作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，因其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源，紫杉醇受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐，也成为20 世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点。