FDA批准克唑替尼用于治疗ROS-1阳性NSCLC患者

肺癌的治疗十分困难，部分原因是肺癌患者存在的各种不同突变，有些是十分罕见的。大约有1%的NSCLC患者存在ROS-1基因突变。据了解，ROS-1基因突变NSCLC的患者和疾病特征与ALK基因突变的NSCLC患者相似。

克唑替尼（Crizotinib)，国内商品名为赛可瑞，是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂，它是肿瘤药物研发史上最快速的药物之一。    

2011年FDA曾首次批准克唑替尼用于治疗ALK基因突变的NSCLC。扩展克唑替尼的使用范围，将为罕见且难治的具有ROS-1基因突变的患者提供有价值的治疗选择，给医护人员提供针对ROS-1阳性NSCLC患者的个体化的治疗方式。

2016年3月11日美国FDA正式批准克唑替尼（Crizotinib，辉瑞）可用于治疗携带ROS-1基因突变的晚期（转移性）非小细胞肺癌（NSCLC）患者。至此，赛可瑞（克唑替尼）成为目前唯一一个同时获得ALK和ROS-1两个NSCLC治疗性靶点适应症的靶向药物。

通过阻断ROS-1基因突变肿瘤中的ROS-1蛋白，克唑替尼完全可以阻止NSCLC的生长和传播。

一项包含50例ROS-1阳性的、转移性NSCLC患者的多中心、单组研究评估了药物的安全性和有效性。结果显示，66%的患者获得肿瘤的完全缩小或部分缩小，作用效果持续时间的中位值是18.3个月。

药物在患者中的安全性基本上与其在ALK阳性转移性NSCLC中的表现相一致。克唑替尼最常见的不良反应是视觉障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲减退、上呼吸道感染、头晕以及神经病变等。

克唑替尼也是第一个及唯一一个FDA批准用于ROS-1阳性NSCLC患者的药物。