青霉素为何具有抗菌作用？

1928年英国细菌学家亚历山大·弗莱明用显微镜观察时发现，培养皿中霉菌（点青霉菌）周围的葡萄球菌菌落已被溶解。这意味着霉菌的某种分泌物（弗莱明将其称为青霉素）能抑制葡萄球菌。由于一次幸运的过失，弗莱明发现了青霉素。

青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的抗生素，从上世纪40年代开始，青霉素被用于敏感菌或敏感病原体所致的感染，包括溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等；肺炎球菌引起的肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等；梭状芽孢杆菌引起的破伤风和气性坏疽等。

它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力，带动了抗生素家族的诞生，也开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。

那么，青霉素为何具有抗菌作用呢？

青霉素的结构与细菌细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，青霉素所含的6－氨基青霉烷酸（6－APA）能使病菌细胞壁的合成发生障碍，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，导致病菌溶解死亡，从而对细菌起到杀灭作用。

青霉素之所以能既杀死病菌，又不损害人体细胞，原因在于人和动物的细胞没有细胞壁，故青霉素对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显。

但由于人们长期、大量使用青霉素，特别是不科学的大量滥用青霉素，如低剂量长期使用，使许多细菌对青霉素产生了耐药。在20世纪的五十年代，也就是青霉素开始在临床上使用时，一个病人每一次注射青霉素只需要20万单位，就能够把细菌杀死，但是到现在，一个病人每一次注射的青霉素需要80-160万单位，剂量增加了8倍。金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌都相继出现了青霉素的耐药菌。因此，临床应该根据疾病的致病菌、患者的生理病理状态，合理应用（适当地剂量和疗程），避免细菌耐药。