解读饮食和药物对艾曲波帕血药浓度的影响

【前言】鉴于对于艾曲波帕的饮食以及合并用药禁忌的陌生，尤其对于老年人同时服用了一些保健品或者其他的药物，严重降低了艾曲波帕的血药浓度。本文着重来说明一下饮食和药物对艾曲波帕血药浓度的影响。本文只截取这篇文献中的两个最有代表性的血药浓度曲线图，做一个详细的解释，读者也可以查看文后的参考文献，阅读全文获得更多信息。

左侧为珠峰产品，右侧为碧康产品，根据市场规律后上市的珠峰产品更加便宜。

1. 文献解读
1.1 服用50mg艾曲波帕

如上图，这三条曲线分别是患者在空腹情况下服用50mg艾曲波帕胶囊（方形），空腹服用50mg艾曲波帕片剂（菱形）以及高脂高钙饮食后服用50mg艾曲波帕片剂（空心圆形）的血药浓度变化情况。

可以看到，服用胶囊和片剂的血药浓度曲线比较接近，但胶囊的血药峰值更高一点，因为胶囊比片剂崩解释放药物更快，所以血药浓度会更高一些。在服药24小时之后艾曲波帕的血药浓度基本上就已经降到1000ng/ml，这时候就应该服用第二天的剂量。

另外可以看到，高脂高钙饮食对于艾曲波怕的血药浓度有极大的降低。同样是片剂，空腹服药5个小时之后艾曲波帕的血药浓度可以达到5000ng/ml，但如果是在高脂高钙饮食之后就只有约1500ng/ml，血药浓度不及空腹时的1/3，因为艾曲波帕本身是一种金属螯合剂，对各种金属离子有很强的螯合作用，一旦结合就很难再解离，所以就难以发挥药效。
1.2  服用75mg艾曲波帕

如上图，患者在各种情况下服用75mg艾曲波帕片剂之后的血药浓度变化情况，分别是空腹服（方形），低脂低钙饮食的情况下服用（菱形），高脂低钙饮食的情况下服用（实心圆形），低脂低钙饮食前一个小时服用（三角形），同时服用含有金属离子的抗酸药（空心方形）。

可以看到，服用75mg艾曲波帕之后，患者的血药浓度明显比50mg的时候更高，峰值大约可以到6000ng/ml，比较明显的是低脂低钙和高脂低钙饮食本身对于患者的血药浓度影响比较小，但是在饮食前一个小时服用艾曲波帕仍然会造成一定程度的下降，血药浓度会降低到5000ng/ml，这个就相当于服用50mg的时候的血药峰值。这很好理解，因为正常人的饮食中会有一些金属离子存在。

另外一个比较重要的就是同时服用其他的抗酸药的情况下，艾曲波帕的血药浓度也出现了极大的下降，血药峰值只有2000ng/ml，只有空腹服用时的1/3。如果一定要用其他的药物，一定要分析交互作用，避免因为药物的交互作用而降低艾曲波帕的效果。 

2. 总结

艾曲波帕是非常昂贵的药物，希望通过本文患者能够注意饮食和药物与艾曲波帕之间的交互作用，避免因为这些问题而导致艾曲波帕使用量增加，或者导致药物无效，引起出血危险。

参考文献

1.Daphne D. Williams, Bin Peng, Christine K. Bailey, et al. Effects of food and antacids on the pharmacokinetics of eltrombopag in healthy adult subjects: Two single-dose, open-label, randomized-sequence, crossover studies[J], Clinical Therapeutics, 2009, 31(4):764-776