小心 好吃的西柚变“杀手”

每当西柚上市的季节时，西柚和药物的反应都是药师们科普的热门话题。来自吉林大学第一医院药学部的科普作品《小心，好吃的西柚变“杀手”》就是一个优秀示范，并在“2018中国药师科普大赛”中夺得文字组三等奖。

下面就一起来欣赏这篇优秀的药学科普文章吧~

西柚又名葡萄柚，营养丰富，不仅能预防心脑血管疾病，还具有抗癌作用，是许多人喜爱的水果。但事实上，西柚中含有的黄酮类及呋喃香豆素类化合物能够与许多药物发生相互作用，影响药物代谢和排出体外[1]。造成药物在体内大量蓄积，加重不良反应，甚至造成中毒。

目前已经发现，包括地平类降压药，他汀类降脂药在内，某些降糖药、抗过敏药、抗癌药、免疫抑制剂等十多类[2]高达 85 种药物都会受到西柚的影响。

降血脂药

研究表明，西柚可增加辛伐他汀及其活性代谢物辛伐他汀酸的血药浓度[3]，从而使病人面临剂量依赖性骨骼肌毒性的危险。即使早晨喝的葡萄柚汁也可能和晚上服用的辛伐他汀产生作用。Helsinki大学的Jari J用实验证明，高脂血症病人用一杯西柚汁吞服一片辛伐他汀的降血脂作用是用一杯水吞服辛伐他汀的16倍[4]！且病人极易发生中毒，出现肌肉痛，甚至横纹肌溶解等不良反应。包括洛伐他汀、普伐他汀等在内的他汀类降血脂药物在服用的同时注意避免饮用或食用西柚及其汁类饮品。

降高血压药

目前报道最多的与西柚汁有明显作用的降压药是二氢吡啶类钙拮抗剂，即我们常见的非洛地平、硝苯地平等。西柚汁中含有的黄酮类柚苷能选择性抑制肠壁组织中的药物代谢酶，使上述地平类药物的代谢被抑制[5]，从而使生物利用度和峰值血浓度显著增加，给患者带来了极为危险的不良反应。为了避免这种相互作用，高血压患者不宜饮用西柚汁。如果必须饮用时，至少要与服用地平类药物间隔12小时以上。

镇静催眠药

西柚会选择性的降低地西泮、咪达唑仑等药物的首过效应，从而增加该药的吸收，增强催眠镇静的作用。会引起眩晕和嗜睡的可能性，高空工作者和司机用药期间尤其要注意。

抗组胺药物

研究表明西柚汁可以增加非镇静类抗组胺药特非那定的血药浓度，引起头晕、心悸、心律失常等症状。也有用西柚汁送服特非那定引起死亡的报道[6]，因此在服用特非那定的期间切记慎用西柚汁。

性激素

目前市售的女性口服避孕药主要为甾体激素类药物，所含的主要成分炔雌醇、炔诺酮、去氧孕烯等均为CYP3A4底物[7]。此类药物均经CYP3A4这种代谢酶分解代谢，如果和西柚或西柚汁一起吃，西柚中的呋喃香豆素会抑制人体CYP3A4产生作用，人体血药浓度会升高，从理论上来说，药效和毒副作用也会增强。

值得注意的是，随着食品加工的深入，很多饮料、糕点等食品中也含有柚类的果汁或果肉成分，大家在购买时也应注意查看配料表，避免其与药物的相互作用，必要时应咨询医生或药师。

参考文献：

[1] 尚亚飞, 刘昌, 吕教. 葡萄柚汁对临床药物的作用[J]. 医学综述, 2006, 12(11):695-697.

[2] 王仁云. 葡萄柚汁与药物的相互作用[J]. 药学服务与研究, 2002, 2(1):45-48.

[3] 董红奎, 张丽军, 李敏,等. 葡萄柚汁对辛伐他汀药代动力学的影响[J]. 黑龙江医药, 2004, 17(4):281-283.

[4]Lilja J J, Kivistö K T, Neuvonen P J. Grapefruit juice-simvastatin interaction: effect on serum concentrations of simvastatin, simvastatin acid, and HMG-CoA reductase inhibitors.[J]. Clinical Pharmacology & Therapeutics, 1998, 64(5):477-83.

[5] Bailey D G, Spence J D, Edgar B, et al. Ethanol enhances the hemodynamic effects of felodipine[J]. Clinical & Investigative Medicine Médecine Clinique Et Experimentale, 1989, 12(6):357.

[6] Spence J D. Drug interactions with grapefruit: whose responsibility is it to warn the public?[J]. Clinical Pharmacokinetics, 1997, 61(4):395.

[7] 姜松, 熊友健, 杨玉明,等. 基于CYP3A4代谢的相关药物对口服避孕药的影响[J]. 中南药学, 2010, 08(11):855-858.

作者：刘雅娟

责编：吴川